重酒石酸去甲肾上腺素注射液
Injectio Noradrenalini Bitartratis
本品为重酒石酸去甲肾上腺素的灭菌水溶液。含重酒石酸去甲肾上腺素(C12H19O10N)应为标示量的90~110%。
常用制品:(1)1ml内含2 mg(0.2%;(2)2ml内含10 mg(0.5%)。
【原料与用量】
重酒石酸去甲肾上腺素 20 g
亚硫酸氢钠(或焦亚梳酸钠) 20 g
氯化钠 88 g
注射用水加至 10000ml
【制法】首先将氯化钠配成15~20%左右的浓溶液,加入活性炭,搅拌放置20分钟左右,除去活性炭,余下的注射用水,通入C02使之饱和,然后依次将氯化钠浓溶液、亚硫酸氢钠、重酒石酸去甲肾上腺素加入上述CO2饱和的注射用水中,添加注射用水至总量,过滤,液面通氮灌封,用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品为肾上腺素能受体兴奋剂,主要为α型作用,但对心脏也有弱的β型作用。常用于急性低血压、休克、中枢性运动神经抑制及出血等情况下维持病人血压之用。
【用法与用量】静滴给药,用生理盐水或等渗葡萄糖溶液稀释至1000 ml,内含去甲肾上腺素0.004 g,每分钟滴注0.002~0.004 mg。极量。每分钟不得超过0.025mg。
【注意】高血压、动脉硬化症等患者忌用,静脉滴注时,应严防药液外漏,以免局部组织坏死。
【贮藏】密闭、避光保存。
【注解】
1.重酒石酸去甲肾上腺素(Noradrenalinum Acidum Tartaricum)为白色或几乎白色的结晶性粉末。易溶于水(1:2.5),微溶于醇(1:300),其结构式如下:
本品属于儿茶酚结构,极易氧化变色,空气、光能加速变色,碱性下变色更快,在碱性下并有少量铁离子时呈现紫色,其反应式如下:
因此本品的pH应为2.6~4.5。并加适量的抗氧剂,充惰性气体使之稳定。
2.去甲肾上腺素法定晶为左旋体(-)-l(3’,4’-Dihydroxyphenyl)2-Aminoethanot其效力比右旋体强27倍,在贮藏过程中效力的消失,是由于氧化所引起的消旋作用所致。据Agrawal氏等研究单纯的去甲肾上腺素(Noradrenaline)溶液于18~22℃贮藏时在开始的一个月中由消旋作用引起的失效,约为0.2%,以后在160天中继续起消旋作用,但在160天后观察,则消旋作用逐渐减弱,此时的pH值稳定在4左右,由此可知,溶液的消旋作用与pH值关系很大。据Buri氏报导,在制备过程中,溶液中通C02和N2气可减少氧化和消旋作用,且使本品在热压灭菌和贮藏时稳定。
3.据Meisler氏报导本品用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释可减少氧化。相反用生理盐水稀释则严重损失效价。