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碘磷定注射液(解磷毒注射液、解磷定注射液,2-PAMI注射液)

Injectio Pralidoximi Iodidi(Injectio Pyraloximi Methiodidi)

本品为碘磷定的灭菌水溶液。可加5%的葡萄糖作稳定剂。含碘磷定(C7H9ON2I)应为标示量的90~105%。

常用制品:(1)20 ml内含0.5 g;(2)10 ml内含0.4 g。

【原料与用量】

碘磷定                     250 g

葡萄糖                    500 g

注射用水加至10000 ml

【制法】取葡萄塘加注射用水约成70%溶液,煮沸备用。另取碘磷定在40~50℃注射用水中搅拌溶解,然后加入上述葡萄糖溶液搅匀,此时pH应在4.2左右,可加适量活性炭脱色,过滤。滤液灌封于安瓿内,用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。

【作用与用途】胆碱酯酶复活剂。主用于有机磷农药中毒。

【用法与甩量】常用量静脉注射一次0.6~1.0 g。亦可按病情酌量增减,一般均需重复注射。如有结晶析出,可微温溶解澄明后使用。

【注意】忌与碱性药物配伍。本品如色泽已变黄,即应停止使用。

【贮藏】置遮光容器内,密闭保存。

【注解】1.碘磷定(Pyraloximi Iodidum)又称解磷定,为N-甲基-吡啶-2甲醛肟的碘化物。有称为2-吡啶醛肟碘甲烷盐(2-Pyridine Aldoxime Methiodide),故简称为2-PAMI或PAMI,为黄色针状结晶或结晶性粉末。在水中易溶(1:20),几乎不溶于醇、氯仿、乙醚。其水溶液pH约为7.5。

2.据E1Lin氏报导:碘磷定的水溶液在pH偏碱性的条件下加热,其分解反应如下:

碘磷定注射液(解磷毒注射液、解磷定注射液,2-PAMI注射液)

根据分解动力学的研究结果,计算出碘磷定的稀溶液在pH 4,温度25℃时的半衰期为60年,而在pH 8,温度87℃时的半衰期为9分钟。根据我国学者研究观察:本品在pH 4.2~5.0时最稳定,在100℃加热灭菌30分钟亦无影响,在pH 7以上则迅速分解。

3.R.I.E1Lin等研究了自pH 0.5~13,温度白39~87℃时碘磷定的稳定性,认为当pH、温度固定时碘磷定的降解反应均属一级反应。

4.阳光能促使碘磷定分解,而析出游离碘,使溶液色泽变深。故本品在制备与贮存过程中必须避光。

5.本注射液可加焦亚硫酸钠、葡萄糖等作稳定剂。

6.本品成品pH值应为3.5~5.0。

7.本品应作热原检查,剂量按家兔体重每kg注射2 ml,应符合药典规定。

8.碘磷定原料的纯度对本品质量有关,若纯度不高可用中性醇精制三次,低温干燥后使用。

9.B.V.Jager等报告,人体按每kg体重静脉注射15 mg后,其血浆中的半效期为0.9小时,大部分药物由尿中排出。

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