盐酸异丙嗪注射液(盐酸普鲁米嗪注射液、盐酸非那根注射液)
Injectio Promethazini Hydrochloridi
本品为盐酸异丙嗪的灭菌水溶液。含盐酸异丙嗪(C17H20N2S·HCl)应为标示量的93~107%。
常用制品:每2 ml内含50 mg。
【原料与用量】
盐酸异丙嗪 25 g
亚硫酸氢钠 1 g
无水亚硫酸钠 1 g
氯化钠 6 g
抗坏血酸 2 g
注射用水加至1000 ml
【制法】取亚硫酸氢钠及无水亚硫酸钠溶于适量注射用水中,加入抗坏血酸及盐酸异丙嗪溶解后,加入氯化钠,并用注射用水稀释至全量,调节pH至4.1~4.5,滤过,灌封,用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】抗组织胺药。用于变态性反应,如荨麻疹、枯草热及支气哮喘等,也可用于防止晕动病、人工冬眠、强化麻醉。与其它中枢抑制药同用,可增强中枢抑制作用。
【用法与用量】常用量肌内注射一次0.025~0.05 g
【注意】本品之副作用为口、咽及鼻干燥,腹痛及呕吐、腹泻,故以夜间使用为宜,剂量过大能引起抽搐反癫痫样发作之中毒现象,可以作用短暂之巴比妥类如硫喷妥钠静脉注射解救。
【贮藏】置遮光容器内,密闭保存。
【注解】
1.异丙嗪或称抗胺荨、非那根(Promethazine,Proazamine,Phenergan),化学名为N-(2-二甲胺基丙基)苯骈噻嗪,其结构式如下:
其盐酸盐(C17H20N2S·HCl)为白色或浅黄色粉末,几乎无臭,味苦,在潮湿空气中久置,逐渐氧化转为蓝色。在水中极易溶解,10%水溶液的pH值为5.3。在氯仿及醇中亦能溶解,在醚与丙酮中几乎不溶。
2.异丙嗪属苯骈噻嗪类药物,很容易氧化,对光亦很敏感,遇光渐变为蓝色,为光催化的氧化过程,可能系苯骈噻嗪环被氧化成醌型化合物所致。
3.异丙嗪的氧化变色与光、金属离子、氧、pH、温度等因素有关。故本处方中加入亚硫酸盐及抗坏血酸为抗氧剂。
4.本品pH值应为3.5~6.0。
5.本品与氨茶碱、苄青霉素、琥珀氯霉素,右旋醣酐、肝素、苯巴比妥钠、戊巴比妥钠、苯妥英钠等药物混合会失去澄明,使用中应注意。
6.A.R.Hurwitz等以2%吐温-80及0.1%亚硫酸氢钠的水溶液作溶煤制成异丙嗪注射液,并发现38%的盐酸异丙嗪与吐温-80结合,当加入氯化钾时可增至70%。