芦丁注射液
Injectio Rutini
本品为芦丁的灭菌水溶液。含芦丁(C27H30O16·3 H2O)应为标示量的85~115%。
常用制品:每1 ml内含20 mg。
【原料与用量】
精制芦丁 20 g
乌洛托品 10 g
丙二醇 100 ml
注射用水加至 1000 ml
【制法】取注射用水700 ml,加热至80℃左右,加入乌洛托品10g,溶解后加入芦丁20 g,揽勾,在水浴上加热35分钟左右,并不断搅拌,全溶后放冷,用纸浆过滤,滤液中加入丙二醇100 ml,加注射用水至全量,搅匀,再用纸浆过滤,然后用G 4垂熔玻璃漏斗过滤至澄明,灌封,100℃流通蒸气灭菌15分钟,即得。
【作用与用途】本品为维生素类药。有助于保持及恢复毛细血管的正常弹性,主要作为高血压病的辅助治疗药物(但不能降低血压),亦可用于因缺乏本品所致的其它出血情况。
【用法与用量】肌内注射一次昌20~50 mg一日100mg。
【贮藏】置遮光容器内,密闭保存。
【注解】
1.芦丁(Rutinum)或称云香甙,为淡黄绿色含有细微针状结晶的粉末,露置空气中颜色变深。本品微溶于冷水(1:10000),溶于沸水(1:200),但在碱性溶液中极易溶解。故本品。的注射剂pH要求为8.0~8.5,且需加助溶剂,或制成可溶性盐类,始能制成较稳定的注射液。其结构式如下:
在稀酸的作用下,本品水解为槲皮黄碱素,析出沉淀。遇光亦易分解,故应避光保存。微量的重金属离子,如,目Fe++、Cu++等均能使本品变色或析出沉淀,所以配置时应避免与重金属器械接触。
2.本处方中用乌洛托品及丙二醇作助溶剂,以增加芦丁在水中的溶解度。为了保证芦丁完全溶解,调配过程中可加热,但本品对热不稳定,故必须严格控制加热温度、加热时间及灭菌时间。。
3.适当量的硼酸和氢氧化钠可增加本品在水中的溶解度,故可作为芦丁的助溶剂,加于芦丁注射液处方中,举例如下:
处方1
芦丁 2.0 g
乌洛托品 1.0 g
NaOH 1.2 g
硼酸 1.9 g
乙醇胺 (1:10)适量
注射用水加至100 ml pH为8~10
处方2
芦丁 2.1 g
硼酸 0.399 g
NaOH 0.253 g
丙二醇 50 ml
注射用水加至100 ml pH为7.5~8.0
4.芦丁的提取工艺如下:
*芦丁易溶于异丙醇,而蛋白质胶状物则不溶,以此除去这些杂质。
5.芦丁原料的精制
取粗制芦丁75 g,加入95%乙醇2000 ml,在水浴上加热并不断搅拌使溶解后,用G 3垂熔玻璃漏斗过滤去掉不溶物,滤液置蒸馏瓶中在水浴上蒸出乙醇,待有少量结晶析出时,倾入2000 ml冰冷水中,搅拌,析出大量结晶,放置过夜,次日用G 3垂熔玻璃漏斗滤取结晶;先用50~60℃低温干燥使成小块状,研细,再用100℃干燥,即得。收率为84%左右,含量为9l%。