水杨酸毒扁豆碱滴眼液(依色林滴眼液)
Guttae Physostigmini Salicylatis(Guttae Eserini)
本品常用的有四种制品:含水杨酸毒扁豆碱(C16H21N3O2C7H6O3)分别为0.25%、0.5%、1%及1.5%。
【原料与用量】
水杨酸毒扁豆碱0.5 g
硼酸1.6 g
焦亚硫酸钠0.1 g
蒸馏水加至100 ml
【制法】取水杨酸毒扁豆碱、焦亚硫酸钠和硼酸溶于适量灭菌的蒸馏水中,用垂熔玻璃漏斗过滤,自滤器上添加适量灭菌蒸馏水至全量,装瓶检查,封口,即得。
【作用与用途】本品为抗胆碱酯酶药。有缩瞳、减低眼压作用,用于治疗青光眼及作阿托品的对抗剂。但用时需注意,本品易引起睫状肌痉挛而产生疼痛。
【用法与用量】遵医嘱。一日2~3次或1~2小时一次,滴时应压迫泪囊都,以免吸收中毒。
【贮藏】密闭,避光保存。
【注解】1.水杨酸毒扁豆碱溶液很不稳定,特别是遇热、光、氧及微量重金属离子时易氧化、水解变色,此变化在碱性溶液中尤为迅速。普通滴眼瓶由于质量较差(含有游离碱),盛装本品,贮放较久,能影响药液的pH值及稳定性。为避免这种恃况发生,本品应盛装于中性硬质玻璃瓶中,临发给病人时,再灌入滴眼瓶内。
2.本品水解首先生成毒扁豆酚碱(Eseroline),继续氧化成依色林红(Rubroserine),颜色由粉红变为深红。
为了防止氧化变色,常加入0.1%焦亚硫酸钠敛稳定剂。但据March报导,在贮藏过程中,焦亚硫酸钠可使溶液pH下降,故加2%酸式枸橼酸钠,把溶液的pH缓冲副5,即使100℃加热15分钟,含量仅损失1~2%,且不变色,pH也不变化,20℃贮藏6个月损失10%。本品亦可用维生素C、硫代硫酸钠或无水亚硫酸钠与EDTA-2Na合用做稳定剂。
本品的pH值应为4.5~6.5,其溶液中加硼酸有利于稳定,可保存6个月。
3.本品可加硝酸苯汞(0.002%)、硫柳汞(0.005%)或对羟基苯甲酸酯类为抑菌剂。
4.伍绍铭报告一例因以水杨酸毒扁豆碱滴眼液滴眼而引起中毒,并认为可能是由于本品故置过久分解,使毒性增加之故。但据郑奕化作动物实验证明,变红后的药液,对兔眼的缩瞳作用反而增强,药液颜色越深,其缩瞳作用越快,而瞳孔复原时间则较短,至于增强毒性问题,没有报导。另有文献报导,本品水溶液若呈粉红色,药效并不降低,微红色也可使用,只有红色较深,则不能使用。