盐酸苯海拉明片
Tabellae Diphenhydramini Hydrochloridi
本品含盐酸苯海拉明(C17H21ON·HCl)应为标示量的90~110%。
常用制品:每片含25 mg。
【原料与用量】
每1万片用量
盐酸苯海拉明250 g
白糊精325 g
淀粉650 g
淀粉浆(10%)约22 g
硬脂酸镁12.5 g
【制法】将已粉碎的盐酸苯海拉明、白糊精、淀粉充分混合均匀,用10%淀粉浆制软材,经14目尼龙筛制粒,70℃以下干燥,加入硬脂酸镁,用14目筛整粒,混匀,压片。按一般包衣操作包制白色糖衣,即得。
【作用与用途】抗组织胺药,并有镇静和镇吐作用。用于治疗荨麻疹、枯草热及其它过敏性疾病、妊娠呕吐等。
【用法与后量】常用量口服一次25~59 mg,一日2~3次。
【贮藏】置密闭容器内,在阴凉处保存。
【注解】1.盐酸苯海拉明为结晶体,故应粉碎成80~100目细粉备用。此外,本品遇高温能产生熔融现象,因此,干燥或包衣时都应注意温度。包衣时温度不应超过45℃。干颗粒的水分应控制在3~4%。
2.为了防止药物在脏片过程中结块或粘结,可采用可熔融的包衣材料将药粉包衣。操作如下:取盐酸苯海拉明1275 g,聚乙烯二醇107 g在液体混合机中于温度58℃混合5分钟,然后在室温冷却即得。包衣粉末没有吸湿性,流动性好,不结块,易于成片。
3.据报导,盐酸苯海拉明采用硬脂酸钙、碳酸钙和淀粉联合作赋形剂,其片剂在贮藏时稳定性好,而且在7分钟内完全溶解于水。
4.关于盐酸苯海拉明片的吸收作用国外也有研究,一般认为糖衣片吸收最差,而胶囊与素片较好,但没有指出统计学上的明显差别。
对本品的代谢也有报导,单剂量口服10mg盐酸苯海拉明,在用药后2~4小时在体内最高的血药浓度为81~159mg/ml,其半效期为7小时。每日4次,每次50 mg,连服3天,其最高平均血药浓度为110 mg/ml。
5.国外文献中报导了长效盐酸苯海拉明的口服制剂,其制法如下:
(1)取盐酸苯海拉明,用25%巴西棕榈蜡和20%硬脂醇做阻滞剂,制得的片子可延效6~8小时,释放速度受稀释剂的品种影响,其次序如下:磷酸氢钙>乳糖>甘露醇>白陶土。并且受颗粒大小影响,颗粒越小,释放速度越快。
(2)长效盐酸苯海拉明颗粒的制法如下:取盐酸苯海拉明50 g、硬脂酸铝20 g,混匀,加虫胶醇溶液(50%)20 g作粘合剂,充分研和,通过10目筛,烘干,粉碎成100目细粉,取此粉50 g与氢化蓖麻油20 g混匀,加白蜡5 g的CCl4溶液研匀,再通过20目筛第二次制粒,烘干后得缓释颗粒,封装于胶囊中,即得。