刺五加浸膏片
Tabellae Extracti Acanthopanacis Senticosus
本品为刺五加干浸膏片,每片含刺五加干浸膏0.3 g,约相当于原药材4 g。
【原料与用量】
刺五加干浸膏10 kg
微晶纤维素0.4 kg
硬脂酸镁100 g
共制33300片
【制法】l. 刺五加干浸膏的制备:取剌五加根和根茎,切成饮片或细段,加五倍量水煮沸1小时,滤取煎液,同法共煎煮4次。合并煎煮液,减压浓缩到稠膏状,90℃减压干燥,得深棕色疏松干浸膏,收得率约7~8%。
2.制片:将上述干浸膏在颗粒机内压过14目筛,加入微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀,用直接压片法压片,包粉红色糖衣,即得。
【作用与用途】本品具有增加冠状动脉血流量,提高耐缺氧能力和降低耗氧量的作用,适用于治疗冠心病和预防急性高原反应症。本品还有扶正固本和镇静作用。
【用法与用量】口服每日三次每次3~5片,或遵医嘱。
【贮藏】密闭,放阴凉干燥处保存。
【注解】1.刺五加为五加科植物Acanthopanax senticosus(Rupr.et Maxim.)Harms的干燥根和根茎。含有香豆素、甾醇、甙类、酚性物、树脂等,并发现根中含黄酮类较多。经上海第七制药厂研究证明黄酮是治疗冠心病的有效组份。实验还进一步表明,刺五加地上茎所含总黄酮的品种和含量基本上和根相同,果实所含总黄酮量约为根或茎的l倍。将地上茎水煎液(1:4)和果实水煎液(1:1)作药理实验亦表明其作用都与刺五加根相同。该厂拟用刺五加地上茎制剂试用临床,如疗效肯定,则今后可扩大药材来源。
2.刺五加总黄酮的提取:取刺五加根切成小段,加水煎煮4次,每次1~2小时,合并水煎液并浓缩至每ml相当于干药材4 g,滤除不溶物,加预先用水漂去细粉的药用活性炭适量(据初步试验,药用活性炭每克可吸附黄酮0.5 g左右),充分搅拌数小时,直至滤取水溶液基本上无黄酮反应为止。静置使活性炭下沉后,倾击上清液,加水洗数次,抽滤活性炭至干。在布氏漏斗上加水抽洗,直至洗液无色为止。用蒸馏水洗二次,抽干。将吸附黄酮的活性炭,加50%乙醇在水浴上回流提取数次,每次约l小时,直至提取液基本无色为止。合饼稀乙酵提取液,减压浓缩至干,得疏松黄色的总黄酮,收得率平均约为1%。所得总黄酮与原药材相同,含5~6种黄酮(甙和甙元)。
将此总黄酮配成水溶液,灭菌供药理试验表明,对小白鼠密封缺氧、低压仓和豚鼠高体心脏冠脉流量三个指标上,其药理作用与刺五加药材的水溶性总成分基本相同,故认为刺五加总黄酮是治疗冠心病的有效组份。并初步证明其黄酮甙元也有一定的药理作用。
鉴于黄酮甙含量多于甙元,而该甙溶于水,故工艺中采用水为溶媒,以降低成本费。
3.本品经临床对75例冠心病患者进行观察,显效率26.6%、有效率50.7%,总有效率77.3%。心电图改善的有效率为58.3%,显著改善心电图客观指标,改善胸闷、头昏、心绞痛等自觉症状。经256例高原反应验证,对预防急性高原反应症的有效率为97.3%。
4.本品经临床长期试用未发现血象改变,肝肾功能障碍,循环系统影响,无明显胃肠道副反应。用药者食欲增加,睡眠,精神均好。
5.此外,本品经三年多试验表明也具有升高白细胞效应,临床用于因化疗、放疗而引起的白细胞下降的防治,取得总有效率为78.5%的效果。