扑热息痛片(对乙酰氨基酚片,醋氨酚片)
Tabellae Paracetamoli
本品含扑热息痛(C8H9NO2)应为标示量的95~105%。
常用制品:每片含扑热息痛(1)0.5 g ;(2)0.3 g。
【原料与用量】
每片含量每万片含量
扑热息痛 0.5 g 5 kg
干淀粉 0.015 g 0.15 kg
淀粉浆用淀粉 0.04 g 0.4 kg
硫脲0.0005 g 0. 005 kg
硬脂酸镁每10 kg干颗粒加0.6kg
【制法】1.制淀粉浆:将硫脲溶于适量温水中,加于已盛有淀粉的铝桶中,搅拌使淀粉分散而成均匀的混悬液,及时加入沸水冲成浆糊(淀粉与总用水量之比约为1:2)。
2.混料:将扑热息痛粉、干淀粉置混合机中,混匀,加入热的淀粉浆,混合至成均匀的软材为止。
3.制粒:用16目尼龙筛网制粒,上网时要紧一些。
4.干燥:干燥温度在60℃左右,鼓风干燥约4~5小时。每个干燥盘要铺得厚薄均匀,厚度约为2.5cm,干燥时中间翻动一次。干粒水分控制在1~2%左右。
5.整粒:干燥颗粒再通过16目尼龙筛网,同时混进硬脂酸镁。
6.压片:用12 mm带“扑热息痛”字冲头压片,成品进化验室检验合格,即得。
【作用与用途】本品为非那西汀的代谢产物,非那西汀的解热镇痛作用主要通过本品而产生,故用途与非那西汀同,惟发绀的副作用较少。
【用法与用量】口服一次0.25~0.5 g,一日3~4次,一日量不宜超过2g。
【注解】1.扑热息痛是具有脆性的白色单斜晶系,无嗅,味微苦,在空气中见光变色,水分可加速变化,微溶于冷水,易溶于热水,溶于乙醇和氢氧化碱溶液,遇碱变色。其化学结构式如下:
扑热息痛的结晶不适于直接制粒,往往在压片过程中导致裂片。故必须粉碎成细粉,有利于粘合剂与粉末表面直接接触而制成坚实的颗粒。
2.根据沈阳药学院药厂多年生产经验,本品的原料色泽一般是反映本品的稳定性及制粒过程难易的重要因素,凡色泽不洁白,甚至带暗红色的原料,颗粒的机械强度大,压片时易产生斑点及崩解度不合格,露置空气易于变色。
3.制粒时所用淀粉浆浓度不宜过低,一般应采用30~50%。这样高浓度的浆糊不易成熟,特别是在将淀粉分散时要用温水,水温的掌握很重要,夏天约40℃左右,冬天60~70℃左右。低浓度的淀粉浆制的颗粒,压片时易于产生裂片,同时烘干时间要相应延长。
4.压片时片重的计算法,例如压14万片扑热息痛片,制得的干颗粒重为77.77kg,临压前加入0.77 kg的硬脂酸镁(1%),片重应多少?
片重=干颗粒重量+临压前加入辅料的量
应压片数=(77.77+0.77)/140000=0.000561kg=0.561g(每片片重)
5.刚压好的药片表面有较多的静电,静电压很高,将此药片置绝缘的盛器中,静电积累高,在空气温度低时,静电不易消失,肉体接触时,偶有心悸之感,静电使药片表面吸附较多的粉末,放置在空间一天后自行脱落。
6.处方中硫脲H2NCSNH2作抗氧剂,一般水溶液中应用浓度为0.05~0.1%,硫脲除具有抗氧化剂作用外,还能与金属离子形成加成化合物。
7.本品极少有过敏者,个别人有皮肤搔痒或出疹的过敏症状,脱离岗位,即行消失