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黄体酮阴道缓释剂

Huangtito ng Yindao Huanshiji

Intravaginal Progesterone Insert

本品由尼龙刺体部和聚酯尾组成,尼龙刺表皮为黄体酮和硅胶制成的阴道插入翼形缓释装置。含黄体酮(C21H30O2)应为标示量的90.0%-110.0%。

【性状】白色或类白色,翼形。

【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】翼张力   取本品2个,用翼张力测量装置进行测定,张力应为2.5-6.0kg。

有关物质    照高效液相色谱法(附录32页)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-甲醇 (40:60)为流动相;流速为每分钟1.2ml;柱温30°C;检测波长254nm。精密量取含量测定项下的供试品溶液10ul,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,按峰面积归一化法计算,总杂质不得过2.0%。

释放速率    标准曲线的制备取黄体酮对照品适量,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含1mg的溶液,摇匀,分别精密量取0.2ml、0.5ml、1.0ml和1.5ml,至50ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度。照紫外-可见分光光度法(附录23页),在239nm的波长处测定吸光度,以浓度C (ug/ml) 为横坐标,吸光度A为纵坐标,绘制标准曲线(A =kC+6)。

测定法取本品5个,照释放度测定法(附录100页第一法),用溶出度测定法第一法装置,以乙醇-水(625:375) 1100ml为释放介质,水浴温度为37±0.5°C,转速为每分钟100转,依法操作,将样品固定,确保样品底部离烧瓶底部5mm,在1小时、4小时、9小时、15小时和20小时分别精密量取溶液2ml,1小时的溶液置25ml量瓶中,其他各时间点的溶液置50ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀,测定吸光度。按下式计算每个样品每个时间点的释放速率,释放速率应为998-1736ug/ cm2/h0.5

式中:A为样品的吸光度;

b为标准曲线的截距;

V为溶剂体积,1l00ml;

D为稀释倍数,2/25或2/50;

k为标准曲线的斜率;

s为黄体酮缓释剂的表面积,123cm2

t为取样时间。

含量均匀度    取本品5个,照含量测定项下的方法测定,每个样品的含量应为标示量的90.0%- 110.0%,相对标准偏差应不得过5.0%;如不符合规定,则另取5个复试,10个中最多允许有1个超过标示量的85.0%-115.0%,相对标准偏差应不得超过6.0%。

重量差异    取本品5个,精密称定,重量应为25.0-28.0g。

【含量测定】照高效液相色谱法(附录24页)测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以水-甲醇(26:74)为流动相;流速为每分钟1.0ml;柱温30°C;检测波长为254nm。

测定法取本品1个,用手术刀片沿中轴的方向将其切开,剥取并收集所有的外层覆盖物,置已称定重量的100ml塑料容器中,精密称定,再将其切碎,置索式提取器中,加乙醇350ml,用少量乙醇洗 涤塑料容器,将洗液并入索式提取器,提取16小时或分2日提取,每日8小时。将提取溶液倒入 500ml量瓶中,用乙醇15-20m卜冼涤提取器3次,将此溶液加入量瓶中,用乙醇稀释至刻度,摇匀;精密量取25ml,置100ml量瓶中,加乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5pJ注入液相色 谱仪,记录色谱图。另取黄体酮对照品约69mg,精密称定,置100ml量瓶中,加乙醇50ml,超声5分钟,再加乙醇稀释至刻度,摇匀,同法测定。按外标法以峰面积计算,再与1.04相乘,即得。

注:1.04为已验证的提取回收率96%的倒数。

【作用与用途】孕激素类药。控制青年育成母牛和经产母牛的发情周期,适用于牛的同期发情和胚胎移植,以及治疗产后和泌乳期不发情。

【用法与用量】阴道内每次插入1个,5-8日后取出。

【注意事项】使用本品时需戴橡胶手套;勿让儿童接触。

【禁忌症】不适用于阴道畸形牛。若动物健康状况差,如疾病或营养缺乏时,可能无反应。

【休药期】无;宰前取出。

【规格】黄体酮1. 38g

【贮藏】在阴凉干燥处保存。

【有效期】24个月。

【生产企业】新西兰DEC国际有限公司(DEC International, NZ,Ltd.)。

附加说明:

本产品由新西兰DEC国际有限公司(DEC International,NZ,Ltd.)申请进口再注册。

本产品于2010年9月9日由农业部第1456号公告批准进口再注册并发布修订后的质量标准。证书号:(2010)外兽药证字35号。

关键字:黄体酮 阴道
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