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哈乐松

Haloxon

【性状】本品为白色结晶粉末,无臭。本品在水中不溶,在石油醚和植物油中微溶,在丙酮和氯仿中易溶。

【药理】(1)药效学由于哈乐松对反刍兽毒性较小,是牛、羊专用的有机磷驱虫药。主要驱除真胃、小肠寄生线虫,对大肠寄生虫作用弱。哈乐松的驱虫机理与其他有机磷驱虫药相似,即抑制虫体胆碱酯酶,破坏虫体正常神经传递,使虫体从消化道壁上脱落,并随宿主肠蠕动而排出体外。但线虫胆碱酯酶与好乐松结合物的稳定性,是影响驱虫效果的关键,如对血矛线虫,其结合物相当稳定,因而驱虫效果极佳,但与仰口线虫胆碱酯酶结合不稳定(30min即全部复活),因此效果极差。哈乐松与虫体接触时间的长短,也是影响驱虫效果的重要因素之一。通常,接触时间愈长,驱虫效果愈佳,反之则短,如寄生于消化道后端的绵羊夏伯特线虫、毛首线虫和哥伦比亚食道口线虫,由于接触药物时间太短,效果很差。但好乐松对寄生于大肠的微管食道口线虫效果较好,这是因为该虫体胆碱酯酶对药物特别敏感而属例外。(2)药动学哈乐松给羊内服后,迅速由消化道吸收,并在肝脏中解毒。在血浆内亦被迅速水解成无毒代谢产物,主要由肾排泄。哈乐松在绵羊体内水解速率的差异很大,并与血浆中是否存在A-酯酶有关(由遗传因素决定)。具有A酯酶的绵羊,由于能迅速水解好乐松,从而可耐受3 000mg/kg大剂量的哈乐松;而缺乏九酯酶的绵羊,300mg/kg(1/10量)量即可中毒。

【用途】

(1)羊哈乐松对羊真胃和小肠内多种线虫均有高效,但对大肠内虫体效果较差。治疗量对血矛线虫,古柏线虫、毛圆线虫成虫及幼虫几乎能全部驱尽,但对奥斯特线虫、仰口线虫和微管食道口线虫(寄生于大肠)仅有90%左右驱除效果。哈乐松对细颈线虫作用不稳定,对夏伯特线虫、绵羊毛首线虫和哥伦比亚食道口线虫作用极弱或基本无效。

(2)牛哈乐松对牛的驱虫作用与羊相似,但效果稍差。治疗量对血矛线虫成虫、古柏线虫成虫及幼虫、牛弓首蛔虫成虫的减虫率几近100%;对毛圆线虫、奥氏奥斯特线虫、辐射食道口线虫成虫有90%驱虫效果;对细颈线虫作用不稳定,对仰口线虫无效。

(3)家禽50~100mg/kg量对鸡毛细线虫成虫,对火鸡、鹌鹑、鸽子封闭毛细线虫有效率达95%以上。

(4)马60~75mg/kg量内服,对马副蛔虫、马尖尾线虫、胎生普氏虫、三齿线虫、盅口线虫和普通圆形线虫成虫驱虫率均达100%;对小型圆线虫效果稍差;对马圆形线虫、无齿圆形线虫效果极差;对蝇柔线虫、艾氏毛圆线虫无效。

(5)猪35mg/kg量,对猪蛔虫、食道口线虫成虫及第4期、第5期幼虫具95%以上驱除率。但对红色猪圆线虫无效。

【药物相互作用】好乐松虽与哺乳动物胆碱酯酶结合物不太稳定而毒性较低,但在用药期间仍应避免与胆碱酯酶抑制剂(如有机磷杀虫药、肌松药以及新斯的明等)并用。

【注意】(1)由于哈乐松与鹅神经系统胆碱酯酶能结合成高度稳定的化合物,因此,治疗量(50mg/kg)即能使鹅中毒致死,而应禁用。其他家禽亦不宜应用大剂量。(2)由于乳汁中残留药物,产奶动物禁用。(3)妊娠后期(产前4周)动物,禁用本品。(4)休药期,肉牛、猪7天。

【用药与用量】内服一次量每1kg体重牛44mg羊35~50mg马50~70mg猪50mg禽50~100mg

关键字:哈乐松 haloxon 性状 结晶 粉末 水中 石油
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