【组成】五灵脂、蒲黄各等分。
【用法】研为末，每服6克，每日1～2次。亦可用布袋包，入汤煎，或改用饮片水煎服，每日2次。
【功效】活血祛瘀，散结止痛。
【主治】主治瘀血停滞，症见心腹刺痛，或产后恶露不行，或月经不调，少腹急痛，舌淡，苔白，脉弦细。
【临床医案】临床主要用于治疗冠心病心绞痛、慢性萎缩性胃炎、上消化道出血、反流性食管炎、原发性痛经等病症。
1.冠心病：失笑散加味治疗冠心病心绞痛患87例。以心绞痛疗效及心电图疗效为疗效评价指标。结果：心绞痛疗效：显效46例；有效35例；无效6例；总有效率93.2%；心电图疗效：显效42例；有效36例；无效9例；总有效率89.7%。(《现代中西医结合杂志》2000年第6期)
2.慢性萎缩性胃炎：随机分组，治疗组50例给予本方加味联合奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑等西药；对照组25例，仅服用奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑等西药，疗程3个月。以临床表现为疗效评价指标。结果：治疗组总有效率90.00%，两组差异有统计学意义。(《中国民族民间医药》2010年第6期)
3.上消化道出血：失笑散加味治疗上消化道出血患者30例。以临床表现为疗效评价指标。结果：30例均有效，所有病例均在1～6日出血停止，脉搏、血压稳定，呕血停止，大便颜色由黑转黄，大便潜血试验转阴，血色素、红细胞计数未再下降或回升。(《医学信息》2010年第9期)
4.反流性食管炎：随机分组，治疗组67例给予本方加味治疗；对照组63例给予西药奥美拉唑合多潘立酮口服。疗程4周。以临床表现为疗效评价指标。结果：治疗组临床疗效总有效率为76.1%，两组差异有统计学意义。(《中国实验方剂学杂志》2013年第16期)
5.原发性痛经：随机分组，治疗组68例给予本方加味治疗；对照组60例给与吲哚美辛口服，疗程3个月经周期。以临床表现为疗效评价指标。结果：治疗组总有效率为92.65%，两组差异有统计学意义。(《中国民族民间医药杂志》2000年第3期)
【方解】方中五灵脂苦咸甘温，入肝经血分，功擅通利血脉，散瘀止痛；蒲黄甘平，行血消瘀，炒用并能止血，二者相须为用，为化瘀散结止痛的常用组合。调以米醋，或用黄酒冲服，乃取其活血脉、行药力、化瘀血，以加强五灵脂、蒲黄活血止痛之功，且制五灵脂气味之腥臊。
失笑散临床应用广泛，还可以治疗腹痛、肾绞痛、卵巢囊肿、不完全流产、崩漏等。
【现代研究】从现代药理研究证实蒲黄、五灵脂具有抗血小板聚集，增加微循环之功，又能兴奋子宫平滑肌，使瘀血排出。
【方歌】失笑灵脂与蒲黄，等分为散醋煎尝，血瘀胸腹时作痛，祛瘀止痛效非常。