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汞撒利茶碱注射液

Injectio Mersalyli et Theophy1Lini

本品为汞撒利约二份与茶碱约一份制成的灭菌澄明水溶液。含汞撒利(C13H1606NNaHg)与荼碱(C7H802N4·H20)均应为标示量的94~106%。

常用制品:(1)1 ml内含汞撒利0.1 g、茶碱0.05 g;(2)2 ml内含汞撒利0.2 g、茶碱0.1 g。

【原料与用量】

(一) 

汞撒利                           100 g

茶碱                                50 g

氢氧化钠(或无水碳酸钠)适量

注射用水加至            1000 ml

(二)

汞撒利酸                           97 g

茶碱                                  50 g

氢氧化钠                             9 g

注射用水加至              1000 ml

【制法】

(一)取汞撒利,加注射用水800 ml,微热使溶解后,再加茶碱,振荡溶解,徐徐滴加氢氧化钠溶液调节pH值为7.8,再添加适量的注射用水量达1000 ml,过滤至澄明,灌封,100℃流通蒸气灭菌15分钟,即得。

(二)取汞撒利酸混悬于3倍量的注射用水中,缓缓加入理论量的氢氧化钠溶液(20%),使全部溶解(必要时可放置数日以待澄清),加入茶碱,用氢氧化钠或醋酸调节pH值至8.0左右,再添加适量注射用水至规定容量,加活性炭0.2%,过滤,半成品经检查合格后,液面通氮气,100℃流通蒸气灭菌15~30分钟,即得。

【作用与用途】本品为利尿药。汞撒利的利尿作用很强,但有局部刺激性,而茶碱有扩张血管作用,能促进汞撒利的吸收,以减少刺激性。本品适用于心脏性及肝硬化性水肿。

【用法与用量】常用量肌肉或静脉注射一次 0.5~2 ml;极量、肌肉或静脉注射一次2ml。

【注意】肾功能有严重减损时忌用,常用可引起缺钾症。

【贮藏】密闭,避光保存。

【注解】

1.汞撒利为水杨酸基(γ-羟汞-β-甲氧-丙基)-氨基-O-乙酸钠,结构式如下:

汞撒利茶碱注射液

汞撒利为白色或类白色的结晶性粉末,露置空气中有潮解性,遇光、热、强酸、强碱即分解出游离汞及汞离子。汞撒利1 g能在水约1 ml或醇约2 ml中溶解,水溶液呈碱性。本品的质量与原料之纯度关系很大,由于汞撒利在放置过程中极易变质,一般原料均需精制。方法是将汞撒利加8~10倍量注射用水,避光放置一夜,使不溶物沉淀,过滤,滤液加活性炭(炭量根据混浊程度决定),搅匀,抽滤,滤液应澄明,滤液再加4%醋酸溶液使沉淀,得汞撒利酸。将原料汞撒利酸100 g,加注射用水800 ml左右,逐滴加入10%氢氧化钠溶液使溶解,边加边搅,使溶液pH不要超过9,用双层滤纸过滤除去杂质,加活性炭2 g,搅匀,过滤,如不澄明,再加活性炭1 g过滤至澄明,加4%醋酸溶液适量,使白色汞撒利酸沉淀完全析出,溶液pH为5~6,冷藏1~2天后,过滤,洗涤沉淀,抽干,检查质量合格(检查易氧化物和游离汞离子)后,按处方二法配

液。

2.本品在生产过程中不得与金属接触,与铅制器皿接触,则生成铅汞齐而腐蚀器皿。

3.本品的pH值应为7.5~8.5,根据生产上的经验,认为pH值应调整在7.9~8.2较为妥当,如pH超过8.5,久置后易发生沉淀,同时毒性增高。

4.本品在制造过程中应注意严格避光,勿使溶液与二氧化碳接触,故所用注射用水,应先煮沸放冷,灌注时进入贮液瓶的空气应通过氢氧化钠溶液(10%)的洗气瓶,以吸除空气中的二氧化碳。如不严格遵守上述要求,常使溶液在贮藏期间产生沉淀或分解,使毒性增高。

5.本品在灌封时药液不能沾于瓶颈,否则焦头产生黑色游离汞而具毒性。

6.汞撒利与食盐共存时,因发生分解而释放出氢氧化钠并生成汞离子化合物,毒性增大。稀盐酸能使本品分解为氯化高汞,并生成水杨酰丙烯氨基-O-乙酸。故精制时用醋酸。

7.茶碱具有利尿作用,但在本品中更主要的用作稳定剂,以防止汞撒利分解后产生具有毒性的汞离子。因有稳定剂的存在,故可用100℃流通蒸气加热15分钟灭菌。但由于灭菌时间较短,故操作时应尽可能的避菌,尽量减少被微生物污染的机会,以保证完全灭菌。

8.在文献中亦介绍了本品的其它稳定剂,如:N-甲氨基醋酸(Sacosine或称N-Methy1glycine)CH3NHCH2C00 H、二甲氨基醋酸(dimethy1glycine)(CH32NCH2C00 H或含水甜菜碱(betaine hydrate)C5H1102N·H2O配制的方法:取汞撒利95.65 g,茶碱50g先加适量注射用水溶解,然后加含水甜菜碱68.25 g溶于400 ml注射用水的溶液,再加1.5 N NaOH 130 ml与苯甲醇15 ml混合,最后调节溶液的pH值至7.9~8.1,再添加适量注射用水至1000 ml。此溶液不仅增加汞撒利的稳定性,且能减少注射时的局部刺激性。此外,其它稳定剂亦有在有机汞的利尿药溶液(3.0~25%)中加入0.1%N(CH2CO230.001~0.5%[CH2N(CH2C02H)2]2作稳定剂,调节pH值至8.0~9.5。

关键字:茶硷 茶碱
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