硝酸毛果芸香碱滴眼液
Guttae Pilocarpini Nitratis
【原料与用量】
硝酸毛果芸香碱1 g2 g
氯化钠0.6 g0.45 g
尼泊净乙酯0.03 g 0.03 g
蒸馏水加至100 ml100 ml
【制法】将尼泊净乙酯用热燕馏水溶解，稍净后，加硝酸毛果芸香碱与氯化钠溶解，再加蒸馏水到全量，过滤，100℃灭菌30分钟，无菌分装，即得。
【作用与用途】本品能兴奋胆碱反应系统，使瞳孔缩小、胃肠及子宫收缩，有显著的发汗、流涎作用，与硫酸阿托品的散瞳、制汗呈拮抗作用。本品用于治疗青光眼。1～4%的硝酸毛果芸香碱溶液用于收缩瞳孔、降低青光限的眼内压以及限网膜的分离。也用于对抗阿托品的散瞳作用。
【用法与用量】遵医嘱或每日2～3次，每次1～2滴。
【贮藏】密闭，避光保存。
【注解】1.硝酸毛果芸香碱（Pilocarpine Nitrate，C11H16N2O2·HNO3=271.3）为无嗅、无色结晶或结晶性粉末，味微等。溶于水（1：8），稍溶于乙醇（1：160）。0.5%溶液对溴甲酚绿呈中性反应。溶液可用高压或过滤灭菌。与碱、碘及氯化苯甲烃铵有配伍禁忌。
2.毛果芸香碱的盐酸盐或硝酸盐的水溶液较稳定，但因呈酸性（pH约4），故对眼睛有刺激性。用碳酸氢钠调节溶液pH至7，100℃加热30分钟后保留91%的活性，随后贮存在25℃三周后，或5℃12周后保留90%的活性。用硼砂或NaOH调溶液pH为6.5，经100℃ 30分钟加热后保留98%的活性，随后在25℃贮存5周或5℃20周后，保留90%的活性。
例如可用下述处方：盐酸毛果芸香碱0.5，1或2 g，硼砂适量调节pH至6.5（各约0.1、0.2或0.4 g），氯化钠0.7、0.5或0.2 g，硝酸苯汞0.002 g，注射用水加至100 ml。100℃灭菌30分钟或过滤灭菌，即得。
单纯的毛果芸香碱盐水溶液的pH约为4，是比较稳定的。在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中，其稳定性的降低是由于形成了异毛果芸香碱（isopilocarpine）之故，其它变化还表现在贮存中颜色的加深和pH下降。
pH 6.5的毛果芸香碱溶液对青光眼降眼压作用较pH 4的溶液强，但其稳定性较差。
3.美国药典规定硝酸毛果芸香碱滴眼剂是灭菌的、缓冲的水溶液，可含有适宜的抑菌剂，稳定剂以及增加粘度的添加物，pH为4～5.5。通常浓度为： 0.5、l、2、3、4和6%。
本品也可用0.3～0.5%三氯叔丁醇作防腐剂，文献还介绍用对羟基苯甲酸的甲酯与丙酯合用作防腐剂，用下列处方作为溶煤（pH=5.0），配制1%毛果芸香碱滴眼液：
硼酸2.0%
对羟基苯甲酸甲酯0.026%
对羟基苯甲酸乙酯0.014%
蒸馏水加至100%
毛果芸香碱滴眼剂中加入适量甲基纤维素（0.5%），使溶液在25～30℃时的粘度为12.5～26.4厘泊，可达到长效作用，特别在晚间（临睡前）应用时，效果尤为显著。
4.本品如供手术后用，必须按湿热法灭菌。毛果芸香碱具剧毒，操作时宜仔细。
5.本品的碱性溶液不稳定，因其分子结构中含有亚胺唑核及内酯结构，在碱性溶液（NaOH）中，其旋光度降低，分子中的内酯环破裂，生成毛果芸香酸（Pilocarpic acid）的钠盐，其化学反应如下:
此反应的生成物无疗效。