利眠宁片
Tabellae Chlordiazepoxidi
本品含利眠宁(C16H14ON3Cl)应为标示量的90~110%。
常用制品:每片含利眠宁(1)5 mg,(2)10 mg。
【原料与用量】
每10万片用量
5 mg/片 10 mg/片
1.利眠宁 0.5 kg 1 kg
淀粉 0.65 kg 0.65 kg
糊精 1.8 kg 1.8 kg
糖粉 0.85 kg 0.85 kg
微晶纤维素 1.8 kg 1.3 kg
氢氧化铝 0.18 kg 0.18 kg
滑石粉 0.4 kg 0.4 kg
硬脂酸镁 0.08 kg 0.08 kg
2.利眠宁 1 kg
糊精 0.5 kg
糖粉 2.5 kg
淀粉 3.5 kg
蒸馏水 适量
硬脂酸镁 1%
3.利眠宁 1 kg
碳酸钙 1 kg
淀粉 3.2 kg
糊精 1 kg
10%淀粉浆 2.7 kg
硬脂酸镁 0.4 kg
【制法】
处方1将利眠宁、糖粉、糊精、淀粉混杂后打粉,然后置混合机中,加氢氧化铝、微晶纤维素、滑石粉、硬脂酸镁,充分混合均匀,用5.5㎜冲模压片,即得。
处方2将利眠宁、糊精、糖粉、淀粉混合均匀,加入蒸馏水搅匀制粒,沸腾干燥,整粒,加入硬脂酸镁,混匀,用6㎜糖衣片冲模压片,包白色糖衣,成品重0.145~0.17 g。
处方3将利眠宁用等量稀释法与淀粉稀释二次,再与糊精、碳酸钙及剩余的淀粉混合均匀,加入淀粉浆制成软材,18目尼龙筛制粒,50℃沸腾干燥(控制颗粒水分为6%),干颗粒加硬脂酸镁混合,14目尼龙筛整粒,用5.5 ㎜冲模压片,包白色糖衣,即得。
【作用与用途】本品为安定药。适用于焦虑症、恐怖症、强迫性神经官能症、癔病、神经衰弱患者的失眠及情绪颊躁、高血压头痛等。
【用法与用量】常用量成人每日10~30 mg,分3次给药。严重病例每次20 mg每日3次;失眠患者睡前服10~20 mg,严重失眠患者,可同时服用小剂量其它安眠药。儿童、年老和体弱者,由医生视病情掌握。
【贮藏】密闭,避光保存。
【注意】本品有嗜睡、头痛、恶心、便秘等副作用。久服骤停可引起惊厥。本品能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如优降宁)的作用,故合用时应注意。肝肾功能减遇者宜慎用。长期服用,注意有成瘾的可能。
【注解】1.利眠宁(Chlordiazepoxidum,Librium)为黄色几乎无嗅的结晶性粉末,不溶于水,能溶于乙醇及氯仿,熔点为240~244℃。国外一些药典规定采用盐酸利眠宁制片。盐酸利眠宁为白色或类白色的结晶性粉末,略有嗅,味微苦,易溶于水(1:10)及乙醇(1:40)。几乎不溶于氯仿及乙醚。熔点为212~218℃其化学结构式为:
2.利眠宁的粉末直接压片成型的性能很差,可加入30~90%w/w的无水磷酸一钙或含1分子结晶水的磷酸一钙来改善,它们的粒子大于150 μ者应不多于1%w/w,小于105μ者不少于98%w/w,小于74μ者不少于70%。