| 通用名 | 乙胺嘧啶片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | PYRIMETHAMINE TABLETS |
| 拼音名 | YI'ANMIDING PIAN |
| 药品类别 | 抗疟药 |
| 性状 | 本品为白色片 |
| 药理毒理 | 乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑 制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。疟原虫红内期不能利用环境中出 现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为 四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂 和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少， 故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。 |
| 药代动力学 | 口服后在肠道吸收较慢但完全，6小时内血浆浓度达高峰，它的抗叶酸作 用可持续48小时以上。主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。本品能通过胎盘， 经肾脏缓慢排出。服药后5~7日内约有10~20%的原形物自尿中排出，可持续30日以上。本 品也可由乳汁排出，从粪便仅排出少量。T1/2为80~100小时。血浆浓度为10~100mg/L时，能 抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。 |
| 适应症 | 本品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。 |
| 用法用量 | 、成人常用量 口服。①预防用药，应于进入疫区前1~2周开始服用，一 般宜服至离开疫区后6~8周，每周服4片；②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每日2片，分2次 服，疗程3日；③治疗弓形虫病，每日50~100mg顿服，共1~3日（视耐受力而定），然后每 日服25mg，疗程4~6周。 2、小儿常用量 口服。①预防用药，一次按体重0.9mg/kg,每周服1次，最高剂量以成 人量为限；②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每次按体重0.3mg/kg，一日3次，疗程3日；③弓 形虫病，每日按体重1mg/kg，分2次服，服用1~3日后改为每日0.5mg/kg，分2次服，疗程 4~6周。 |
| 不良反应 | 口服一般抗疟治疗量时，毒性很低，较为安全。大剂量应用时，如每日用 25 mg，连服一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨 髓、消化道粘膜，引起造血机能及消化道症状，如味觉的改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧 灼感及针刺感 ，口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 较严重的是巨细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改 善骨髓功能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。 |
| 禁忌症 | （1）妊娠妇女禁用, 动物实验证明本品可引起胎仔畸形。 （2）哺乳期妇女亦禁用, 因本品可由乳汁排出, 干扰婴儿的叶酸代谢,若婴儿有葡萄糖-6- 磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏, 则可引起溶血性贫血。 |
| 注意事项 | （1）下列情况应慎用; ①意识障碍, 大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢 神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢； ②G-6-PD缺乏者, 服用本品可能引起溶血性贫血; ③ 巨细胞性贫血患者, 服用本品可影响叶酸代谢。 （2）大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | |
| 药物过量 | 过量易引起急性中毒。 |
| 贮藏 | 遮光,密封保存. |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 乙胺嘧啶 | ||||||||
| 化学名 | 6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺 | ||||||||
| 拼音名 | YI'ANMIDING | ||||||||
| 英文名： | PYRIMETHAMINE | ||||||||
| CAS No. | 58-14-0 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C12H13ClN4 | ||||||||
| 分子量 | 248.71 | ||||||||
| 规 格 | 6.25mg | ||||||||