| 通用名 | 盐酸地尔硫卓片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | DILTIAZEM HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN DI'ERLIUZHUO PIAN |
| 药品类别 | 抗心绞痛药 |
| 性状 | 本品为白色片 |
| 药理毒理 | 药理作用 1.本品为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。 2. 本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发 冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量 并缓解劳力型心绞痛。 3. 本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。其降压的幅度与高血压的程度 有关，血压正常者仅使血压轻度下降。 4. 本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。 致癌、致突变和生殖毒性作用 有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现 致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。 |
| 药代动力学 | 本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达80%），有较强的首过效应，生物利用度为40%。在 体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70-80%。单次口服本品30-120mg， 30-60min后可在血浆中测出，2-3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期 3.5小时。最小有效血药浓度50-200ng/ml。 |
| 适应症 | 1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。 2.高血压 3.肥源性心肌病 |
| 用法用量 | 口服，起始剂量30mg/次，每日4次，餐前及睡前服药，每1-2天增加一次剂量，直至获 得最佳疗效。平均剂量范围为90-360mg/天。 |
| 不良反应 | 常见：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 罕见： 1. 心血管系统：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心 电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。 2. 神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异 常、性格改变、嗜睡、震颤。 3. 消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重 增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。 4. 皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。 5. 其他：弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高 尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、 脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时 间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。 |
| 禁忌症 | 1.病态窦房结综合症未安装起搏器者。 2.II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 3.收缩压低于12kPa（90mmHg）。 4.对本品过敏者。 5.急性心肌梗塞或肺充血者。 |
| 注意事项 | 1.本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情 况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。 本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞 痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。 2.本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有 限，因而这些患者应用本品须谨慎。 3.使用本品偶可致症状性低血压。 4.本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转 氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。 5.在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者 应用本品应谨慎。 6.反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑 和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。 7.由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应 谨慎，并仔细调整所用剂量。 8.在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药 物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药 物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血 药浓度。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳 汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须改变婴儿喂养方式。 |
| 儿童用药 | 儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。 |
| 老年患者用药 | 未查到老年人用药的临床资料，但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。 |
| 药物相互作用 | 1.β-受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室 功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%， 因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2.西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药 浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。 3.地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果 矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。 4.麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协 同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。 |
| 药物过量 | 药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除 本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗： 1. 心动过缓：给予阿托品0.6-1mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。 2. 高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。 3. 心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。 4. 低血压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。 |
| 贮藏 | 遮光、密封保存 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 盐酸地尔硫卓 | ||||||||
| 化学名 | 顺-（+）-5-[（2-二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4（5H）-酮盐酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN DI'ERLIUZHUO | ||||||||
| 英文名： | DILTIAZEM HCL | ||||||||
| CAS No. | 33286-22-5 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C22H26N2O4S·HCL | ||||||||
| 分子量 | 450.99 | ||||||||
| 规 格 | （1）4mg （2）5mg | ||||||||
| 相关说明书 |
| 盐酸地尔硫卓缓释胶囊、盐酸地尔硫卓缓释片、盐酸地尔硫卓缓释微丸、盐酸地尔硫卓注射液 |