| 通用名 | 盐酸哌唑嗪片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | PRAZOSIN HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSNAN PAIZUOQIN PIAN |
| 药品类别 | 抗高血压药 |
| 性状 | 本品为白色片 |
| 药理毒理 | 药理作用 1. 盐酸哌唑嗪为选择性突触后?1受体阻滞剂，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌， 扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压。 2. 本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功 能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。 3. 本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿 道的?1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。 4. 动物实验显示，大部分药物与?1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中， 肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低。 5. 本品不影响?2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增 加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。 致癌、致突变及生殖毒性 大鼠使用人体最高推荐剂量（每日20mg）225倍的盐酸哌 唑嗪18个月，未发现致癌作用；在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变 的作用。 大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍（75mg / kg）盐酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以 人体最大推荐剂量的75倍（25mg/kg）给药，对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg / kg 的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日10mg / kg（人体最高推荐剂量的 30倍）给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17－酮类固醇的分 泌，未发现有异常变化；27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。 对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎 儿出现外观、内脏及骨骼异常。 |
| 药代动力学 | 本品口服吸收完全，生物利用度50%~85%，血浆蛋白结合率高达97%。本品口服后2小 时起降压作用，血药浓度达峰时间为1~3小时，T1/2为2~3小时，心力衰竭时T1/2延长达 6~8小时。持续作用10小时。本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢，随胆 汁与粪便排泄，尿中仅占6%~10%。5%~11%以原形排出，其余以代谢物排出。心力衰竭时， 清除率比正常为慢，不能被透析清除。 |
| 适应症 | 高血压 |
| 用法用量 | 口服，一次0.5mg~1mg，每日2~3次（首剂为0.5mg，睡前服）。逐渐按疗效调整为一 日6mg~15mg，分2~3次服，每日剂量超过20mg后，疗效不进一步增加。 |
| 不良反应 | 1. 本品可引起晕厥，大多数由体位性低血压引起，偶发生在心室率为100~160次/分的情 况下，通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用?受 体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这 种不良反应；在给本药前一天停止使用利尿药，也可减轻“首次现象”。 这种副作用 有自限性，多数情况下不会再发生。 2. 眩晕和嗜睡可发生在首次服药后，在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工 作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避免。此外，目眩在饮酒、长时 间站立、运动或天气较热时也可出现，故在上述情况下应慎用本品。 3. 发生率为50% 的不良反应依次为眩晕（10.3%）、头痛（7.8%）、嗜睡（7.6%）、精 神差（6.9%）、心悸（5.3%）、恶心（4.9%）。不良反应多发生在服药初期，可以耐 受； 其他不良反应发生率为1-4%的如下：呕吐、腹泻、便秘、水肿、体位性低血压、晕 厥、头晕、抑郁、易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血。 发生率低于1%的不良反应有：腹部不适、腹痛、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、 感觉异常、幻觉、脱发、扁平苔藓、大小便失禁、阳痿、阴茎持续勃起。其它偶见不良 反应：耳鸣、发热、出汗、关节炎和抗核抗体阳性。 |
| 禁忌症 | |
| 注意事项 | 1. 剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。 2. 与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合 用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌 唑嗪减为1~2mg，每日3次。 3. 首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起 立动作，以免发生体位性低血压反应。 4. 肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。 5. 在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交 感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用 其他血管扩张药。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 对44例妊娠期高血压患者以?阻滞剂及盐酸哌唑嗪控制血压（持续治疗时间14周），未 发现与药物相关的胎儿畸形及其它副作用。在盐酸哌唑嗪的使用中，尚未发现对胎儿及新 生儿有异常影响的报道。相关研究结果表明，盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用 来控制妊娠期严重高血压。对哺乳期妇女未见不良反应。 |
| 儿童用药 | 7岁以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12岁每次0.5mg，每日2~3次，按疗效调整剂量。 |
| 老年患者用药 | 1. 老年人对本品的降压作用敏感，应加注意。 2. 本品有使老年人发生体温过低的可能性。 3. 老年人肾功能降低时剂量需减小。 |
| 药物相互作用 | 1. 与钙拮抗药同用，降压作用加强，剂量须适当调整。与其它降压药或利尿药同用，也须 同样注意。 2. 与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用，使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节 剂量以求每一种药物的最小有效剂量。 3. 与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其与吲哚美辛同用，可使本品的 降压作用减弱。 4. 与拟交感类药物同用，本品的降压作用减弱。 5. 本药与以下药物合用时无不良副作用发生：地高辛；胰岛素；磺脲类降糖药：包括降糖 灵、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲；镇静剂：包括利眠宁、安定；丙磺舒；抗心律失 常药：包括普鲁卡因胺、氨酰心安、奎尼丁；止痛、退热及抗炎药：包括丙氧芬、阿斯 匹林、消炎痛、保泰松。 |
| 药物过量 | 本品过量发生低血压，甚至循环衰竭时，可让病人保持卧位促使血压和心率恢复正常。 若无效则须补充血容量，必要时给予血管收缩药。治疗中应注意肾功能变化。本品不易经 透析排出。 |
| 贮藏 | 遮光、密封保存 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 盐酸哌唑嗪 | ||||||||
| 化学名 | 1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪盐酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | YANSNAN PAIZUOQIN | ||||||||
| 英文名： | PRAZOSIN HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 19237-84-4 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C19H21N5O4·HCl | ||||||||
| 分子量 | 419.87 | ||||||||
| 规 格 | （1）1mg （2）2mg | ||||||||