| 通用名 | 盐酸乌拉地尔注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | URAPIDIL HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN WULADI'ER ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 抗高血压药 |
| 性状 | |
| 药理毒理 | 乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主 要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻 滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要 通过激动5羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压 （不同于可乐定的中枢作用）。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。 在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对 高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没 有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。 在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻 力，改善左心室功能，增加心排血量。 乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。 动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应， 其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地 尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受 体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后， 高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时， 心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。 大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。 动物试验未发现此药有致畸作用。 |
| 药代动力学 | 本品口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产 生的对羟基化合物（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧 啶环N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋 白结合，大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口 服T1/2为4.7小时，静脉T1/2为2.7小时。 |
| 适应症 | 1.高血压危象（如血压急聚升高） 2.重度和极重度高血压 3.难治性高血； 4.控制围手术期高血压。 |
| 用法用量 | 乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴，病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长 时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。 静脉注射： 缓慢静注10-50 mg乌拉地尔针剂，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可 显示。若效果不够满意，可重复用药。 持续静脉点滴或使用输液泵： 本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配 制：通常将250 mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、 5%的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液（相当于100mg 乌拉地尔），再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉 地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2 mg， 维持速度 为每小时9 mg。（若将250 mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当 于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持 血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。 |
| 不良反应 | 1.使用乌拉地尔后，个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、 乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快 所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低，可抬高下肢，补充 血容量即可改善。 2.过敏反应少见（如搔痒，皮肤发红，皮疹等）。 3.极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实 其因果关系。 |
| 禁忌症 | 1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）。 2.哺乳期妇女。 |
| 注意事项 | 1.如果联合其它降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。 2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。 3.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红，有皮疹应停药。 4.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 5.逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。 6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使 用的资料亦不完善。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。 哺乳期妇女亦无资料，因而亦不宜应用。 |
| 儿童用药 | 儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。 |
| 老年患者用药 | 老年患者须慎用本品，初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。 |
| 药物相互作用 | 1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物 形成。 2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。 3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。 4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用，故暂不提倡与血 管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的 情况，如腹泻、呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。 |
| 药物过量 | 发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管 药物，不断监测血压变化，个别病例需使用肾上腺素。 |
| 贮藏 | 避光,密闭保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 盐酸乌拉地尔 | ||||||||
| 化学名 | |||||||||
| 拼音名 | YANSUAN WULADI'ER | ||||||||
| 英文名： | URAPIDIL HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 规 格 | |||||||||