| 通用名 | 盐酸贝那普利片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN BEINAPULI PIAN |
| 药品类别 | 抗高血压药 |
| 性状 | 本品为薄膜衣片，除去膜衣后显白色。 |
| 药理毒理 | 1. 药理 （1） 降压：本品在肝内水解为苯那普利拉，成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑 制剂，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血 浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解，也使血管阻力降低，产生降压作用。 （2） 减低心脏负荷：本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或心脏后负荷，降低 肺毛细血管嵌压或心脏前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和 时间延长。 2. 毒理 大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年，剂量为每天150mg/kg，未发现本品有致癌性。 （该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的110倍；按mg/m2计算，为人类最大用量的 18倍和9倍）。 不论在细菌试验中，还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变 性。 雌、雄大鼠口服苯那普利，剂量为每天50 ?150mg/kg，未发现本品影响生殖能力。 （该剂量按mg/kg计算，为人类最大用量的37?375倍；按mg/m2计算，为人类最大用 量的6?60倍）。 |
| 药代动力学 | 苯那普利口服吸收迅速，达峰时间为0.5?1小时，苯那普利拉为1?1.5小时。口服 吸收至少37%，进食不影响吸收。本品的蛋白结合率高达96.7%，苯那普利拉为95.3%。 本品吸收后在肝内水解生成苯那普利拉，其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强。本 品的半衰期为0.6小时，苯那普利拉为10?11小时，2?3天后达稳态。本品主要经肾清 除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外则以苯那普利和苯 那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出；11%?12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍（肌 酐清除率?30ml/min）、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时， 本品少量可被透析清除。 |
| 适应症 | 1. 高血压（可单独应用或与其他降压药如利尿药合用） 2. 心功能不全（可单独应用或与强心药利尿药同用） |
| 用法用量 | 1. 成人用量 （1） 降压：未服用利尿药者，开始推荐剂量为口服10mg，每天1次；已服用利尿药 者（严重和恶性高血压除外），用本品前应停用利尿药2?3天，小剂量给药，在观察下 小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压，可增加剂量或分2次给药，维持量 可达20mg?40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。 （2）心功能不全：开始推荐剂量为口服5mg，每天1次，首次服药需监测血压。维持 量可用5mg?10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。 2. 儿童用量 尚无研究资料。 |
| 不良反应 | 1. 常见的有：头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。 2.少见的有：症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、 皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿 罕见。 |
| 禁忌症 | 1. 对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。 2. 有血管神经性水肿史者。 3. 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。 |
| 注意事项 | 1. 血管神经性水肿：服用本品曾发生过唇或面部水肿，如出现该症状，应立即停药， 监护患者，直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞，应停药，并立即进 行适当治疗，如：皮下注射1：1000肾上腺素溶液（0.3ml?0.5ml）。 2. 低血压：严重缺钠的血容量不足者服用本品时可能发生低血压（如接受大量利尿 药或透析治疗者）。开始服用本品前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有 可能发生严重低血压者（如心功能不全病人），服用首剂后应严密监护，直到血压稳定。 如果发生低血压，应采取卧位，必要时静脉滴注生理盐水。 3. 粒细胞减少：自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增 多。对肾功能不全或有白细胞减少者，最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次， 以后定期检查。 4. 肾功能不全：少数患者服用本品后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高，停用本品 和/或利尿药，即可恢复。对肾功能不全者，在治疗前几周要密切监测肾功能，以后应定 期检查肾功能。用本品时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，须减低本品 的剂量和/或停用利尿药。 5. 其他：偶见血钾升高，尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基 转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而加重。肝功能障碍时本品在肝内 的代谢降低。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠期间不宜服用用本品。本品可透过胎盘，在妊娠第二、三期服用，可导致胎儿 损害，甚至死亡。若发现妊娠，应立即停药。 本品和苯那普利拉可分泌至母乳，但能到达婴儿体循环的苯那普利拉可忽略不计。 |
| 儿童用药 | 在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿，会出现少尿和神经异常。 |
| 老年患者用药 | 老年患者服用本品有较好的疗效和耐受性，但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉 及脑动脉硬化患者服用本品时均应注意血压，血压突然降低会引起重要脏器的供血不 足。 |
| 药物相互作用 | 1. 与利尿药合用降压作用增强，可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量， 本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。 2. 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用，应从小剂量开始。 3. 与潴钾利尿药（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血钾过高 4. 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留，使本品降压作 用减弱。 5.与其他降压药合用，降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药 物呈较大的相加作用，与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。 |
| 药物过量 | 首先应纠正低血压，通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措 施。苯那普利拉可部分经透析除去。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处保存。 |
| 包装 | 10mg |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 盐酸贝那普利 | ||||||||
| 化学名 | |||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名： | |||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 规 格 | |||||||||