| 通用名 | 盐酸恩丹西酮注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | ONDANSETRON HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN ENDANXITONG ZHUSHEYE |
| 药品类别 | 泻药、止泻药及镇吐药 |
| 性状 | 为澄清、无色液体。 |
| 药理毒理 | 本品是一强效、高选择性的5－HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和 放射治疗可造成小肠释放5－HT，经由5－HT3受体激活迷走神经的传入支，触发 呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第 四脑室底部Postrema区的5－HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、 放疗引起的恶心、呕吐，故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5－HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细 胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作 用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用， 如锥体外系反应、过度镇静等。 |
| 药代动力学 | 口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。 药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75％）与肝脏（25％）排泄。血浆蛋白结合率为 75％。 |
| 适应症 | 止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防 和治疗手术后的恶性呕吐。 |
| 用法用量 | 本品通过静脉、肌肉注射给药，剂量可以灵活掌握。 1. 疗所致呕吐：用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程 度而定。 （1）成人： ①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、 8小时各静脉搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化疗以后每8~12小时口服恩 丹西酮片8mg，连用5天。 ②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射恩 丹西酮注射液8mg，以后每8~12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。 ③对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1~2小时口服片剂8mg， 以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。 ④对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静输注4mg。 ⑤对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注20mg地塞米松磷酸钠，可加强 枢复宁对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。 （2）儿童：化疗前静脉注射以5mg/m2（体表面积）的剂量，12小时后再 口服给药；化疗后应持续口服给药，连服5天。 （3）老年患者：65岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年患 者一样，无须调整剂量、用药次数或用药途径。 2. 术后的恶心和呕吐： （1）成人：对于预防手术后的恶心和呕吐，应在诱导麻醉的同时肌肉注射 或缓慢静脉注射本品4mg，对于已出现的术后恶心呕吐，可肌肉注射或缓慢 静脉注射一剂4mg。 （2）儿童：为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐， 应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg， 缓慢静脉注射。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品0.1mg/ kg或最大4mg的剂量缓慢静脉注射。 （3）老年患者：给药剂量、途径及时间间隔参照成人用法。 |
| 不良反应 | 可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、 短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见运动失调，癫痫 发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。 |
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者忌用。 |
| 注意事项 | 对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患 者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显 著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg;腹部手术后不宜使用本品，以免掩 盖回肠或胃扩张症状;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在 启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去;对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙 烯给药装置作过相容性研究，认为用聚乙烯输液袋或I型玻璃瓶，本药亦有相当 的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9％W/V氯化钠或5％w/v葡萄糖稀释的 枢复宁稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输 注液混合也是稳定的;本品安瓿不能高压消毒。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚 胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而，由于对动物 的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头3个月内间使 用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂 养。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | ①没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究 表明，本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。②对司巴 丁及异喹胍代谢差的患者，对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后， 药物的暴露水平与正常人体无差异，故用药剂量和用药次数不须改变。③与地塞 米松合用可加强止吐效果。④它与下列静脉注射液相容： 0.9％W/V氯化钠静脉输注液（英国药典）； 5％w/v葡萄糖静脉输注液（英国药典）； 10％w/v甘露糖静脉输注液（英国药典）； 格林氏静脉输输液注液； 0.3％W/V氯化钾与0.9％W/V葡萄糖静脉输注液（美国药典）； 03％w/V氯化钾与5％W/V葡萄糖输注液（英国药典）。 本品只能与推荐的静脉输注液混合使用，作静脉输入的溶液应现用现配。不过， 在室温（25℃以下）荧光照射下或在冰箱中，本品与上述静脉输注液混合后仍能 保持稳定七天。⑤可用输液袋或注射泵静脉输注本品，每小时1mg。如果本品浓 度为16～160μg/ml（即分别为8mg/500ml和8mg/50ml）时，下列药物可通 过枢复宁给药装置的Ｙ形管来给药： 顺铂，5Fu，卡铂，依托泊甙，环磷酸胺，多柔比星及头孢噻甲羧肟等。 |
| 药物过量 | 虽有少数病人发生用药过量，对于这方面的资料所知较少。曾有两位病人 分别接受了静脉输入本品84mg和145mg，得知用药过量后会出现下列现象：视 觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完 全纠正。对本品无特异的解毒药，当怀疑用药过量时，应适当地采取对症疗法和 支持疗法。不推荐用吐根治疗本品用药过量，因为患者会因本品自身具有的止吐 作用，而不反应。 |
| 贮藏 | 30℃以下避光贮存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 盐酸恩丹西酮 | ||||||||
| 化学名 | 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN ENDANXITONG | ||||||||
| 英文名： | ONDANSETRON HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 103639-04-9 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C18H19N3O·HCl·2H2O | ||||||||
| 分子量 | 365.83 | ||||||||
| 规 格 | 4mg:2ml/安瓿；8mg:4ml/安瓿 | ||||||||
| 相关说明书 |
| 盐酸恩丹西酮胶囊、盐酸恩丹西酮片 |