通用名 | 盐酸苯丙哌林片 |
曾用名 | |
英文名: | BENPROPERINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN BENBINGPAILIN PIAN |
药品类别 | 其他 |
性状 | 本品为白色片。 |
药理毒理 | 1.对在体膀胱排尿运动的抑制作用 (1)增加膀胱容量 膀胱内压测定表明,本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除脑狗的最大膀 胱容量和有效膀胱容量,但未观察到残留尿量的显著性增加。 (2)抑制排尿运动 本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩(排尿运动)次数。 (3)抑制电刺激引起的膀胱收缩 不论是否切断盆神经,本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。 2.对离体膀胱的作用 可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙(大鼠、狗、豚鼠)、电刺激(大 鼠、狗、家兔)引起的收缩。 3.作用机制 可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用,对肌蛋白受体有亲和性,可抑制阿托 品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩,表 明本药可直接作用于膀胱平滑肌。 另外,本药主要代谢产物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物(本药的N-氧 化物,以下简称为M-1)直接作用于平滑肌,1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物(M-1的脱 丙基诱导体,以下简称为M-2)有抗胆碱作用。 由此,本药可直接作用于平滑肌,并有抗胆碱作用,但主要是因为其直接抑制平滑肌而 抑制排尿运动。 |
药代动力学 | 健康成年男子经口给以本药20mg,测定血浆及尿中药物原形和代谢物。 (1)单次给药 药物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-(2-羟基)丙氧基乙酸(脱哌啶基,氢氧化诱导 体,以下简称为M-3)的Tmax分别为0.8(0.6小时、0.6(0.2小时、2.3(1.5小时、3.0(1.1小 时,Cmax分别为104.0(20.2 ng/ml、576.3(157.0ng/ml、20.5(9.3ng/ml、3.7(0.4ng/ml。 另外,0~48小时尿中排泄主要代谢物为M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4- 二氧六烷-3酮(M-3的脱水诱导体),它们的总排泄量约为给药量的16%。 (2)连续给药 1日1次,连续给药7天,测血浆中药物原形的浓度(Cmax、Cmin),第1~3日 其值逐渐上升,第4~7日其值达稳态,给药结束后半衰期约为25小时。 此外,主要代谢物M-1的血药浓度(Cmin)呈现同样变化,给药结束后半衰期约 为14小时。 |
适应症 | 下述疾病或状态引起的尿频及尿失禁:神经性膀胱、神经性尿失禁、不安定膀胱、膀胱 刺激状态(慢性膀胱炎、慢性前列腺炎)。 |
用法用量 | 成人一般一日一次,饭后口服20mg(10mg片2片)。 |
不良反应 | 偶见:指0.1%以下发生率。 有时:0.1~5%以下发生率。 无副词:5%以上或频度不明。 (1)严重的不良反应 ①本药的不良反应 A.急性青光眼发作:偶见眼内压增高,引起青光眼急性发作,眼痛、视力低下并 伴有恶心、头痛,应注意观察。出现以上症状要及时停药,给以适当处置。 B.尿闭:有时可引起尿闭,应注意观察,及时停药并给以适当处置。 C.麻痹性肠梗阻:偶见麻痹性肠梗阻,注意观察,出现明显便秘、腹部胀满应停 药,进行适当处置。 D.幻觉、谵妄:偶引起幻觉、谵妄,注意观察,并及时停药。 ②类似药的不良反应 房室传导阻滞、室性心动过速:服用类似药盐酸双苯丁胺,有引起心动过缓、QT 间期延长、房室传导阻滞的报导。 (2)其它不良反应 ①过敏反应:偶有瘙痒,荨麻疹、药疹发生,注意及时停药。 ②循环系统:有时可引起心悸、偶见心动过缓、心律不齐、胸部不适,应注意观察, 若发现异常,及时停药,并进行适当处理。 ③神经系统:有时可引起眩晕、头痛、困倦、麻木等症状。此外,偶见帕金森氏症 的下肢僵直,小碎步行走,以及振颤等症状,若发现,应停药,进行适当处理。 ④泌尿系统:有时可引起排尿困难、无尿意、尿液残留等现象。 ⑤眼:有时可引起眼调节障碍。 ⑥消化系统:口渴,有时可引起便秘、腹痛、恶心、腹泻、消化不良、呕吐、食欲 不振。 ⑦肝脏:有时可引起GOT、GPT、AI-P值升高。 ⑧肾脏:有时可引起BUN、肌酸值升高。 ⑨血液:有时可引起白细胞减少。 ⑩其他:有时可引起浮肿、倦怠、无力、腰痛、声音嘶哑、痰液粘稠。 |
禁忌症 | 以下情况禁用本品: (1)幽门、十二指肠及肠管闭塞的患者(抑制胃肠平滑肌收缩及蠕动,可能使病 症加剧)。 (2)下部尿路闭塞的患者(松弛逼尿肌,使症状加重)。 (3)青光眼患者(抗胆碱作用使眼压增高,症状加重)。 (4)严重的心脏病患者(文献报导该药可引起心脏期外收缩,使病症加剧)。 (5)对本品过敏者. |
注意事项 | 以下情况慎用本品。 1.本药可引起眼调节障碍、困倦及眩晕。服药者不可驾驶汽车及进行有危险性的机械 操作。 2.孕妇、哺乳期妇女及小儿未进行安全性评价,最好不要给药。 3.因高龄者肝、肾功能多低下,为安全期间,应以10mg/日开始。 4.药物相互作用 抗胆碱药、三环类抑郁药、吩噻嗪类药、单胺氧化酶抑制剂(可能增强抗胆碱作用)。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | |
儿童用药 | |
老年患者用药 | |
药物相互作用 | 尚不明确。 |
药物过量 | |
贮藏 | 密闭,避光,于阴凉干燥处保存。 |
包装 | |
有效期 |
主要成分 | |||||||||
通用名 | 演算苯丙哌林 | ||||||||
化学名 | |||||||||
拼音名 | |||||||||
英文名: | |||||||||
CAS No. | |||||||||
结构式 | |||||||||
分子式 | |||||||||
分子量 | |||||||||
规 格 |