| 通用名 | 盐酸卡替洛尔滴眼液 |
| 曾用名 | 美开朗 |
| 英文名： | CARTEOLOL HYDROCHLORIDE EYE DROPS |
| 拼音名 | YANSUAN KATILUO'ER DIYANYE |
| 药品类别 | 眼科用药 |
| 性状 | 本品为无色的澄明溶液。 |
| 药理毒理 | 药理作用： 1. 盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。 2. 卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。 3. 本品为盐酸卡替洛尔滴眼液，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，可使眼压下降22～25%。 4. 卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。 5. 本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。 非临床毒理研究： 致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。 致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。 生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。 |
| 药代动力学 | 对家兔单眼滴2%14C盐酸卡替洛尔0.01ml，滴药眼房水中的放射活性在滴药后1小时达峰值，其大部分为原型。滴药后0.5～1小时，药物向其他眼组织中的转移达峰值，此后迅速消失，未发现在眼组织内的积蓄性。滴药后1小时，滴药眼房水、血浆及对侧眼房水中的放射活性比值为200：5：1。 对健康人双眼各滴2%本品1滴，滴药后24小时，滴入量的16%经尿排出，该时的尿中排泄半衰期为5小时，此外，滴眼后爆破的血药浓度在定量界限（5ng/ml）以下。 |
| 适应症 | 对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。对于某些继发性青光眼，高眼压症，手术后未完全控制的闭角型青光眼以及其他药物及手术无效的青光眼，加用本品滴眼可进一步增强降眼压效果。 |
| 用法用量 | 滴眼，一日2次，一次1滴。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。 |
| 不良反应 | 1. 1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。 2. 一些患者出现下列不良反应：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。 3. 长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。 4. 一些患者出现心率减慢及血压下降。 5. 偶见下列不良反应：心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。 6. 应用本品还有以下非常罕见不良反应： （1） 全身症状：头痛。 （2） 心血管系统：心率失常，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心悸。 （3） 消化系统：恶心。 （4） 神经系统：抑郁。 （5） 皮肤：过敏反应，包括局部和全身疹，脱发。 （6） 呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭。 （7） 内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。 |
| 禁忌症 | 1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。 2.窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。 3.对本品过敏者。 |
| 注意事项 | 1. 本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻断剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。 2. 对有明显心脏疾病患者应用本品应监测脉搏。 3. 本品慎用于对其他β-肾上腺能阻断剂过敏者。 4. 已有肺功能低下的患者慎用。 5. 本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。 6. 本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。 7. 与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。 8. 本品含氯化苯烷铵戴软性角膜接触镜者不宜使用。 9. 定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。 10. 用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品对于孕妇的安全性尚未确立，孕妇应慎用。尚不清楚本品是否通过乳汁分泌，已知同类药物马来酸噻吗洛尔滴眼液滴眼后可在哺乳期妇女乳汁中测到，且对授乳婴儿具有多种潜在不良反应，所以哺乳期妇女应权衡利弊，在医生指导下使用。 |
| 儿童用药 | 本品对于儿童的安全性和疗效尚未确立，请慎用。 |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 1. 与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。 2. 正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。 3. 不主张两种局部β受体阻断剂同时应用，对正在应用β受体阻断剂口服治疗的患者应慎用本品。 4. 本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。 5. 本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。 6. 酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用，因可使相互的代谢途径受到抑制。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光，密闭保存。 |
| 包装 | 5ml，聚乙烯塑料眼药瓶。 |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 盐酸卡替洛尔 | ||||||||
| 化学名 | 5-（3-特丁胺基-2-羟基）丙氧基-3,4-二氢喹诺酮盐酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN KATILUO'ER | ||||||||
| 英文名： | CARTEOLOL HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | 51781-21-6 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C16H24N2O3·HCl | ||||||||
| 分子量 | 328.84 | ||||||||
| 规 格 | （1）5ml： 50mg；（2）5ml：100mg | ||||||||