依托泊苷

依托泊苷YituoboganEto poside

本品为9-[4，6-O-（R）-亚乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]-4'-去甲基表鬼臼毒素。按无水物计算，含C₂₉H₃₂O₁₃应为95.0%～103.0%。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，有引湿性。
本品在丙酮中略溶，在甲醇或三氯甲烷中微溶，在乙醇中极微溶，在水中几乎不溶。
比旋度 取本品，精密称定，加三氯甲烷-甲醇（9：1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-110°至-118°。
【鉴别】（1）取本品适量，加甲醇1ml溶解后，加10%α-萘酚甲醇溶液数滴，混匀，小心沿壁加硫酸2ml，在两液界面处产生紫褐色环。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集615图）一致。
【检查】溶液的澄清度与颜色 取本品0.30g，加二氯甲烷-甲醇（9：1）的混合溶液10ml溶解，溶液应澄清无色。如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质 取本品，加混合溶剂[乙腈-醋酸盐缓冲液（取醋酸钠5.44g，加水溶解并稀释至2000ml，用冰醋酸调节pH值至4.0）（30：70）]溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶 液，作为供试品溶液；另取对羟基苯甲酸丙酯适量，加混合溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，取1ml，置200ml量瓶中，再精密加入供试品溶液1ml，用混合溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验，用苯基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-醋酸盐缓冲液（20：80）为流动相A，乙腈-醋酸盐缓冲液（60：40）为流动相B；按下表进行梯度洗脱；检测波长为254nm。依托泊苷峰的保留时间约为25分钟，依托泊苷峰与对羟基苯甲酸丙酯峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至40分钟。在供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中依托泊苷峰面积的2倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中依托泊苷峰面积的4倍（2.0%）。
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时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%）
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0
100
0
15
100
0
30
40
60
40
40
60
42
0
100
45
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100
47
100
0
50
100
0
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水分 取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十，
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用苯基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-醋酸盐缓冲液（pH 4.0）（30：70）为流动相；检测波长为254mn。理论板数按依托泊苷峰计算不低于3000。
测定法 取本品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取依托泊苷对照 品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】抗肿瘤药。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【制剂】（1）依托泊苷软胶囊 （2）依托泊苷注射液