盐酸格拉司琼

盐酸格拉司琼Yansuan GelasiqiongGranisetron HydrochIoride

C₁₈H₂₄N₄O·HCl 348.87
本品为1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环[3，3，1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₈H₂₄N₄O·HCl应为98.0%-102.0%。
【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶；在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。
【鉴别】 （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间—致。
（2）取本品，加0.1mol/l盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在302nm的波长处有最大吸收，在251nm的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1027图）一致。
（4）本品显氯化物的鉴别反应（通则0301）。
【检查】 酸度 取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0-6.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品0.108，加水10ml使溶解，溶液应澄清无色。
硫酸盐 取本品1.0g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.02%）。
有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，加流动相定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用氰基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.25%（ml/ml）三乙胺的0.05mol/L醋酸钠溶液（用冰醋酸调节pH值至6.0）-甲醇（50：50）为流动相；检测波长为302nm。理论板数按格拉司琼峰计算不低于2000。取本品适量，加溶剂（取磷酸0.16ml加水至80ml，加乙腈20ml，混匀，加己胺0.1ml，用三乙胺调pH值至7.5）溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，取适量，置试管中，密塞，在强光下照射4小时，作为系统适用性溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，格拉司琼峰前应产生明显的光降解产物峰，格拉司琼峰与光降解产物峰的分离度应符合要求。
测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸格拉司琼对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类別】 抗肿瘤辅助药。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【制剂】 （1）盐酸格拉司琼片 （2）盐酸格拉司琼注射液