颠茄浸膏
Extractum Belladonilae
本品含生物碱作为莨菪碱(C17H23O3N)计算,应为0.95~1.05%。
【原料与用量】
颠茄草(粗粉)1000 g
稀释剂适量
乙醇(85%)适量
【制法】取颠茄草,按渗漉法,用乙醇(85%)作溶媒,浸渍48小时后,以每分钟1~3 ml的速度缓缓渗漉,收集初渗漉液约3000 ml,另器保存。继续渗漉,俟生物碱完全漉出,收集续淮液约3000 ml,作下一次渗漉的溶媒。将初漉掖在60℃减压蒸馏,除去溶媒,放冷至室温,分离去叶绿素,滤过。滤液在60~70’C蒸发至稠膏状,再加入10倍量的乙醇,搅拌均匀,静置,俟沉淀完全,吸取上清液,于60℃减压蒸溜,除去溶媒,浓缩至成膏状体,取出约3 g,测定生物碱的含量后,余膏加适量稀释剂,使生物碱的含量符合标准,研细,通过4号筛,即得。
【作用与用途】本品为神经节后抗胆碱药,具有解除平滑肌痉挛和抑制腺体分泌等作用。用于胃、十二指肠溃疡症及胃、肠、胆、肾等痉挛性疼痛等。
【用法与用量】常用量口服一次0.010~0.030 g,一日0.030~0.090 g;极量一次0.05 g,一日0.15 g。
【注意】青光限患者忌用。
【贮藏】置避光容器内,密封,30℃以下保存。
【注解】1.颠匣草为茄科植物颠茄Atropa belladonna L.的干燥全草。中国药典规定叶含生物碱作为莨菪碱(C17H23O3N)计算,不得少于0.3%。其中以莨若碱(hyoscy-amine)为主,并含少量的阿托品及微量的东莨菪碱(scopolamine)等。其根,即颠茄根,所含成分及效用与叶相同,其醇浸出制剂由于不含叶绿素,颜色较浅。
2.在制备颠茄浸膏过程中,如受热过高过久,则部分左旋性的莨菪碱发生消旋作用,变为含有等量的左旋及右旋的混合物,即消旋化而变为阿托品,使原有的药敛降低。故过去工艺曾将初收集的400ml漉液,另器保存,待其它较稀的漉液回收溶媒后,再加入,这是为了避免含莨菪碱较高的初漉液受热过久引起消旋之故。但若温度不超过60℃,可保证不会产生消旋作用,故新版中国药典改用上述工艺。
3.本品在工业生产时.因乙醇消耗最很大,故有些药厂采用酸性蒸馏水温浸(55~60℃)提取,将数次浸出液合并后,在55~60℃以下减压蒸发浓缩制成浸膏。在浸出与浓缩过程中,温度的控制极为重要,否则可发生变旋而影响产品质量。
4.本书原作者曾采用新鲜茄科生药(包括曼陀罗、颠茄、莨菪及东莨菪)用压榨法制备浸膏剂,效果良好,详见“曼陀罗浸膏”项下,本品亦可采用之。在国外文献中亦有同样报导,系将鲜叶的压榨液用低温(35~40℃)减压(10~15 ㎜)干燥,得棕色粉末,经Schill与Agren法(C.A.46:6323 f)分析总生物碱含量为0.465%,其中光学活性成分占90.4%,浸膏的吸水性,在开启的容器中保存在相对湿度37~42%的环境中,在一周内重量仅增加4.2%,并无结块现象。
5.本品制备时,稀释剂可采用淀粉(100℃干燥者)等,但以采用经过浸出处理的原药渣粉末(过八号筛)最为经济。亦可用经测定生物碱含最后的颠茄叶作稀释剂,用以调节生物碱的含量,B.P.1958年版即采用此法。其制法及计算法如下:
颠茄草(中等粗粉)1000 g
颠茄草(细粉,80℃干燥者)适量
乙醇(70%)适量
取颠茄草(中等粗粉)1000 g,加等量醇(70%)充分湿润后,浸渍4小时,使干燥之颠茄草细胞全部膨胀。将已膨胀之颠茄粉移入渗漉筒内,然后加入足量之醇(70%),静置24小时,使颠茄有效成分全部溶入溶媒内。开始渗漉,收集最初流出的漉液1000 ml另器保存,再于渗漉筒内添加足量之醇(70%),静置12小时,再收集漉液l000ml,如此重复数次直至有效成分完全提尽为止,约共收集漉液4000 ml。将各次所得漉液合并,(1)取出20 ml,在80℃蒸发干燥后,秤定其总固体物的重量;(2)另取漉液50ml,测定生物碱的百分含量。
另取颠或是草细粉末(于80℃干燥者),测定其生物碱的百分含量。根据上列测定的结果,计算应加入多少颠茄草细粉末,使蒸干后的浸膏适含有生物碱1%。
计算法举例:
(1)设颠茄草细粉末含有生物碱0.320%。
假定x=用以调节生物碱含量时应加入颠茄草细粉末之g数。
∴xg之颠茄草细粉末中含有0.00320xg之生物碱。
(2)设50 ml漉液中含生物碱0.041 g。
则16000 ml(假定剩余漉液之量)应含(0.041×16000)/50=13.12 g生物碱。
(3)设20 ml漉液中含总固体量1.340 g。
则16000 ml漉液中应含(1.340×16000)/20=1072 g总固体。
(4)上列结果求得后,可照下列公式计算之:
100×(漉液中所含生物碱之量十颠茄草细粉末中含生物碱之量)一漉液内总固体之量+颠茄草细粉末加入之最。
将上列结果代入公式:
100(13.12+0.0032x)=1072+x
∴x-0.32 x=1312-1072
0.68x=240
∴x=352.9 g
故知16000 ml漉液经浓缩后,应加入352.9 g颠茄草细粉末以稀释生物碱2含量至1%。
根据计算结果,取应加入颠茄草细粉末之一部分,与漉液混和,置真空蒸发器中,在低温减压下将醇回收,温度不得超过60℃,残渣再于80℃之热空气中干燥。将干燥残渣磨成粉末,与剩余的颠茄草细粉末混和均匀,再经22号筛筛过即得。
6.文献中介绍了不潮解的颠茄浸膏的制法,系取颠茄叶粉末,用70~75%醇为溶媒浸出后,浸出液蒸馏回收醇,浓缩液碱化后,用四氯化碳与氯仿(7:3)混合液为溶蝶,将生物碱抽出,抽出液用硫酸酸化的水在分液器中振摇,将有效成分转入水溶液中,此溶液再以氢氧化钠溶液调节pH至6.5,测定生物碱含量后,加适量糊精作为稀释剂,经真空干燥,得黄棕色不潮解的粉末状浸膏。