眼用毛果芸香碱膜剂

眼用毛果芸香碱膜剂

Fiimum Pilocarpini pro Oculis

本品每格含毛果芸香碱（硝酸或盐酸盐）2.5 mg（±10%）。

【原料与用量】

硝酸（或盐酸）毛果芸香碱15 g

聚乙烯醇（05-88）28 g

甘油2 g

蒸馏水30 ml

【制法】称取PVA 28 g，加药用甘油2 g作增塑剂，加蒸馏水30 ml，搅拌膨胀后于90℃水浴上加热使溶，溶液趁热过80目筛网过滤，滤液放冷后加入磷酸（或盐酸）毛果芸香碱15 g，搅拌使溶解，然后在涂膜机上制成宽约10 mm、厚约0.15㎜、含主药约30%的药膜带，封闭包装在聚乙烯薄膜中，经含量测定后划痕分格（每格面积约10×5 mm），每格内含硝酸或盐酸毛果芸香碱2.5 mg（±10%，相当于含同样主药为2%的滴眼液2～3滴。最后用紫外灯消毒30分钟（正反面各15分钟），即得。

【作用与用途】同“毛果芸香碱滴眼液”。

本品经临床应用，每天用膜剂2～3格（每l天主药剂量为6～7.5 mg），和每天应用滴眼液6次，每次2滴（每天主药剂量为16 mg）的疗效相当。

【用法与用量】取一小格放入结膜囊内，每日2～3次。放人眼后不到一分钟膜即溶溶化，降眼压作用在1～2小时达高峰，约维持3～4小时以后逐渐恢复到用药前水平。作用维持时间约12小时。

【注解】1.通常滴眼液滴眼时，由于眼结膜囊的容量有限，一次滴入量超过25微升（1滴相当于60微升）时即有部分溢出损失，同时留在眼结膜囊内的药液，被泪液所稀释，一部分经鼻泪管流入鼻胶损失，一部分奇眼结膜毛细管吸收，只有部分药物穿透过角膜呈现疗效，所以滴眼液应用时，药物的利用率较低。眼用膜剂的特点，药物以膜为载体，如采用醇解度较低的水溶性PVA作为成膜材料时，药膜在眼结膜囊内被泪液逐渐溶解，由于药液粘度大，既不易溢出，也减少从鼻泪管中流出的损失，因此，能使药物在眼结膜囊中维持较持久的高浓度。同时由于PVA的表面活性作用，使药物易于穿透角膜，所以使药效明显而持久。