克仑特罗((RS)-1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol)是一种β2-肾上腺素受体激动剂。当进入血液后,克仑特罗会刺激肌肉中的肾上腺素受体,增加碳水化合物和脂肪的代谢以及横纹肌中蛋白质的代谢和合成。除了其已知的(且已用于治疗的)对支气管树和血管的平滑肌的作用,克仑特罗还能增加肌肉的质量和强度。
高景蓬等人探讨了克仑特罗对慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型大鼠膈肌细胞凋亡及凋亡相关蛋白Fas表达的影响。方法:将雄性SPF级W istar大鼠随机分为A、B、C三组,各组再分为造模前、造模2周、造模4周三个亚组。A组正常喂养;B、C组用气管注入脂多糖(LPS)加烟熏法造模;C组在造模基础上给予克仑特罗干预。用磷酸脱氧尿嘧啶缺口末端标记及免疫组化法检测各组膈肌细胞凋亡率及Fas表达率。结果:4周后,经肺HE切片证明B、C组造模成功。随时间推移,A组各亚组间细胞凋亡阳性率及Fas表达率无统计学差异,B、C组造模2周、4周亚组显著高于同期A组(P均<0.01),B、C组各亚组间无统计学差异;C组造模2周、4周亚组细胞凋亡阳性率显著低于同期B组(P<0.05)。结论:烟雾、LPS在COPD形成过程中参与膈肌细胞凋亡调控,克仑特罗可能通过抑制氧化应激反应和下调Fas表达减少膈肌细胞凋亡,对COPD所致的膈肌疲劳有一定治疗作用。
该品盐酸盐(C12H18CI2N2O·HCI)为白色或几乎白色结晶性粉末。熔点174 -175.5℃。易溶于水、甲醇、乙醇,微溶于氯仿、丙酮,不溶于乙醚,无臭,味略苦。