盐酸美沙酮
Methadone Hydrochloride
人工合成镇痛药。本品有右旋体及左旋体，左旋体较右旋体效力强8450倍。常用者为消旋体。
【性状】为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭。在乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解，在乙醚中几乎不溶。
【药理】主要作用于μ受体。其药理作用类似于吗啡，有较强的镇痛作用，作用时间4～6h。镇痛、镇咳和平滑肌兴奋作用弱，抑制呼吸中枢和缩瞳作用明显。内服、皮下及肌内注射均吸收良好，90％与血浆蛋白结合。吸收后很快分布到各组织，如肺、肝，肾及脾脏，小部分进入脑中。美沙酮在各种组织包括脑组织中能牢固地与蛋白质结合，反复给药易产生耐药性。在肝中广泛代谢，主要代谢产物为N-脱甲基及环化成吡咯烷由尿排泄，少量以原型药由胆汁排泄，酸化尿液可增加其排泄。
【用途】用于腹痛、创伤性剧痛、术后镇痛，以及犬、猫的麻醉前给药。
【注意】（1）本品可抑制胎畜呼吸，故母畜产前忌用。（2）不宜静脉注射给药。
【用法与用量】皮下、肌内注射每1kg体重马0.02mg犬0.05mg
【制剂与规格】盐酸美沙酮注射液1ml：5mg