镇痛新
Pentazocine
【性状】白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。不溶于水,易溶于氯仿,可溶于乙醇等。pKa值为9.0。盐酸盐及乳酸盐溶于水,注射液pH值为4~5。
【药理】(1)药效学作用与吗啡相似,镇痛作用约为吗啡的1/2,哌替啶的5倍;其镇静作用较弱,一般不用作术前给药。成瘾性较小,已列入非麻醉品。(2)药动学内服或注射均易吸收。首关效应强,故内服生物利用度仅33.3%。体内分布广泛,猫表观分布容积达2.78L/kg。肌内注射血药峰时:猪、山羊、犬15min,马30min,猫60min。吸收后大部分在肝脏进行N-去甲基代谢,少量(5%)以原形由尿排出。可透过胎盘屏障,胎儿血药浓度可这母体血药浓度的60%。本品的消除半衰期:马97min,山羊51min,猪48min,犬22min,猫84min。
【用途】一般用于术后恢复、骨折、脊髓障碍和外伤的镇痛。猫能否应用本品目前尚有争议,有些报道认为可引起猫烦躁不安,另一些试验认为安全有效。
【注意】(1)多次使用应更换注射部位。(2)用量过大,可发生运动失调和惊厥等。
【用梧与用量】静脉、肌内或皮下注射一次量每1kg体重马0.4~0.8mg猪2mg犬0.5~l.0mg猫2.2~3.3mg
【制剂与规格】乳酸镇痛新注射液(1)1mL:15mg(2)1mL:30mg