氯硝柳胺
Niclosamide
【性状】本品为浅黄色结晶性粉末;无臭,无味。本品在水中不溶,在乙醇、氯仿、乙醚中微溶。
【药理】(1)药效学氯硝柳胺是世界各国广为应用的传统抗绦虫药,对多种绦虫均有杀灭效果。氯硝柳胺的抗绦虫作用机理。是抑制绦虫对葡萄糖的摄取,同时对绦虫线粒体的氧化磷酸化过程发生解偶联作用,从而阻断三羧循环,导致乳酸蓄积而杀灭绦虫。另有实验证实,氯硝柳胺能使小鼠膜壳绦虫组织内糖原含量减少。还有人认为,氯硝柳胺的抗绦虫作用,可能与其过度刺激线粒体内ATP酶的活性有关。氯硝柳胺属杀绦虫药,通常虫体在通过宿主消化道内已被消化,因此,粪便中不可能发现绦虫的头节和节片。(2)药动学氯硝柳胺极少由消化道吸收,这可能是毒性低的主要原因。吸收后的少量药物,代谢成无效的氨基氯硝柳胺代谢物。
【用途】
(1)牛、羊氯硝柳胺主用于牛、羊的莫尼茨绦虫和无卵黄腺绦虫感染。较大剂量对牛、羊、鹿的体绦虫也极有效。氯硝柳胺对绦虫头节和体节具有同样的驱排效果。有资料证实,氯硝柳胺对羊小肠和真胃内前后盘吸虫童虫有效率为94%。
(2)马氯硝柳胺对马大裸头绦虫、叶状裸头绦虫和侏儒副裸头绦虫有良好驱除效果。不足一岁幼驹用200mg/kg,1~2岁驹用250mg/kg,成年马按300mg/kg用量给药,驱杀率可达98.9%~100%。
(3)犬、猫美国FDA过去的资料曾认为:由于对犬复孔绦虫、豆状带绦虫、泡状带绦虫和猫绦虫效果最佳,推荐用氯硝柳胺。但最近不少研究资料证实,氯硝柳胺对犬复孔绦虫的作用和犬带绦虫、线形中裂孔绦虫一样,其驱虫效果变化不定,一次用药,对犬细粒棘球绦虫作用极差,但当应用50mg/kg量,连用两天时,对其未成熟虫体有效率100%。
(4)禽20mg/kg剂量,一次内服对鸡的各种赖利绦虫驱除率超过90%,50mg/kg量疗效达100%。并且可将漏斗带绦虫全部驱净。对火鸡赖利绦虫需内服200mg/kg量才具良好驱杀效果。对鸽赖利绦虫,应用160~250mg/kg始达100%疗效。
(5)系灭钉螺氯硝柳胺还具有杀灭钉螺及血吸虫尾蚴、毛蚴作用,对小河塘、沟渠、稻田及浅水草滩,可按2g/m3药量,浸杀钉螺。陆地灭螺,按2g/m2(加水25L),进行喷洒。
【注意】(1)本品安全范围较广,多数动物使用安全,但犬、猫较敏感,两倍治疗量,则出现暂时性下痢,但能耐过;对鱼类毒性较强。(2)动物在给药前,应禁食一宵。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重牛50mg羊100m 马200~300mg犬、猫100~157mg
【制剂与规格】氯硝柳胺片0.5g