盐酸吗啡
Morphine Hydrochloride
【性状】本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末;无臭,遇光易变质。本品在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。
【药理】药效学吗啡是镇痛药的代表,主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。1.中枢神经系统吗啡可以与不同脑区的阿片受体结合,使传递痛觉的P物质碱少,产生中枢性镇痛作用。其镇痛作用强,镇痛范围广,对各种疼痛都有效,其中对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。吗啡的中枢抑制作用有明显的种属差异,人及犬等表现为镇静,猫、马等表现为兴奋;另外,小剂量有抑制作用,大剂量则表现为兴奋作用。治疗量吗啡可抑制呼吸,使呼吸频率减慢,潮气量降低;剂量增大,则抑制增强。还可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。2.消化道小剂量吗啡有止泻及致便秘作用。大剂量时,兴奋胃肠平滑肌,提高其张力,甚至达到痉挛的程度。药动学注射易吸收,内服给药因有很强的首关效应,生物利用度降低。主要分布于肾、肝、肺、脑组织液浓度较低。可通过胎盘屏障使胎儿麻醉,亦有少量自乳汁排出。在肝主要与葡萄糖醛酸结合,部分为游离型或生成去甲吗啡从尿中排出。猫因缺乏葡萄糖醛酸结合代谢途径而使消除半衰期延长。约为3h,而马为88min。
【用途】在临床上主要做犬、猫镇痛药和犬的麻醉前给药。吗啡对各种疼痛都有效,但易成瘾,且价格贵,一般仅用于其他镇痛药无效时的急性锐痛如严重创伤、烧伤等。
【注意】(1)高于镇痛剂量时,可引起多种动物兴奋、狂暴或惊厥,对猫甚至呈疯狂反应。(2)易透过胎盘进入胎畜体内,抑制新生畜呼吸,故不宜用于产科镇痛。(3)胃扩张、肠阻塞及胃肠臌胀动物禁用。(4)内服吗啡中毒初期,可用0.1%高锰酸钾洗胃,晚期宜导泻、反复灌肠,并配合应用尼可刹米和止酵剂。
【用法与用量】皮下注射一次量镇痛每1kg体重马、牛、猪0.1mg麻醉每1kg体重犬1~2mg
【制剂与规格】盐酸吗啡注射液(1)1ml:10mg(2)10mL:100mg