伊喹酮
Epsiprantel
【性状】本品为白色结晶粉末;难溶于水。
【药理】(1)药效学伊喹酮为吡哇酮同系物。是美国20世纪90年代批准上市的犬、猫专用抗绦虫药。伊喹酮在分子水平上的作用机理虽不太了解,但已知其作用机理与吡喹酮类似,即影响绦虫正常的钙和其他离子导致强直性收缩,当然也能损害绦虫外皮,使损伤后溶解,最后为宿主所消化。(2)药动学伊喹酮内服后,极少为消化道吸收,因此,大部分由粪便排泄,犬内服治疗量(5.5mg/kg),1h血药达峰值0.13μg/mL。同样剂量喂猫,有83%动物血浆中测不到药物,30分钟后,能测出动物的血药平均浓度为0.21μg/mL。犬尿中排泄的药物不足给药量的0.1%,而且没有代谢产物。上述特点,与吡喹酮迅速吸收达血药峰值,并在肝脏灭活,胆汁分泌形成强烈对比,即为伊喹酮在用药部位(消化道)发挥抗绦虫作用,奠定基础
【用途】应用推荐剂量伊喹酮,对犬、猫常见的绦虫——犬、猫复孔绦虫、犬豆状带绦虫、猫绦虫均有接近100%疗效。最近有人按5mg/kg剂量用于感染细粒棘球绦虫犬,对7日龄未成熟虫体有效率94%,对28日和41日龄成虫灭虫率超过99%,因而建议,对细粒棘球绦虫用7.5mg/kg量为佳。由于伊喹酮在胃肠道极少吸收,因此对肠道外寄生虫如肺吸虫恐难有效。
【注意】本品毒性虽较吡喹酮更低,但美国规定,不足7周龄犬、猫以不用为宜。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重犬5.5mg猫2.75mg
【制剂与规格】伊喹酮片(1)12.5mg(2)25mg(3)50mg(4)100 mg