酮康唑
Ketoconazole
【性状】类白色结晶粉末;无臭,无味。在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶.在水中几乎不溶。
【药理】本品为人工合成的广谱抗真菌药。在常用剂量下为抑真菌药,大剂量长时间应用可变为杀真菌药;对隐球菌、着色真菌、念珠菌、球抱子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、毛发癣菌均具有抗菌活性,大剂量对曲霉菌,孢子丝菌也有作用,白色念珠菌对本品耐药。此外,在体外,酮康唑对金黄葡萄球菌、放线菌、肠球菌等革兰氏阳性菌也有抗菌活性。内服吸收良好,犬内服400mg(19.5~25.2mg/kg)后,其生物利用度为4%~89%,用药后1~4.25小时后出现血峰浓度(1.1~45.6mg/kg),胃中pH值降低吸收增加,用药时应避免与抗酸药,H2受体阻断药及胆碱受体阻断药并用。在人可与食物同时服用,而患厌食或呕吐的犬或猫最好与食物同时服用。吸收后可分布到胆管、唾液、尿液、滑液和脑脊液,但脑脊液中浓度不到血浓度的10%,有脑膜炎时,脑中浓度上升。肝、肾上腺、脑垂体中浓度最高,其次为肾、肺、膀胱、骨髓和心肌。血中酮康唑有84%~99%与血浆蛋白结合,可以通过胎盘。在肝中被代谢为几种无活性的代榭物,主要经胆管由粪便排出,部分(给药剂量的13%)经肾由尿排出,尿中原形药占总剂量的2%~4%。在犬其半衰期约为1~6小时。
【用途】在兽医上主要用于犬、猫和其他动物的敏感菌的感染。
【注意】(1)本品有肝脏毒性,肝功能不良动物慎用。(2)本品具胚胎毒性,怀孕动物禁用。(3)常伴有恶心、呕吐等消化道症状,(4)勿与抗酸药、抗胆碱药和H2受体阻断药合用。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重马3~6mg一日1次犬、猫5~10mg一日1次连用1~6个月酮康唑乳膏外用敷患部
【制剂与规格】酮康唑片0.2g酮康唑乳膏1Og:0.2g