硝氯酚
Niclofolan
【性状】本品为黄色结晶性粉末;无臭。本品在丙酮、氯仿、二甲基甲酰胺中溶解,在乙醚中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶,在氢氧化钠溶液中溶解,在冰醋酸中略溶。
【药理】(1)药效学硝氯酚是我国传统而广泛使用的牛、羊抗肝片形吸虫药。硝氯酚能抑制虫体琥珀酸脱氢酶,从而影响片形吸虫的能量代谢而发挥抗吸虫作用。(2)药动学硝氯酚内服后,由肠道吸收,但在瘤胃内能逐渐降解失效。牛内服后,通常24~48h血药达峰值,但迅即下降,在用药后5~8天,经乳汁排泄药物,仍达0.1mg/kg(容许残留量为0.01mg/kg),因此,这些乳汁不能供人食用。硝氯酚从动物体内排泄缓慢,用药9天后,尿中始无残留药物。
【用途】(1)羊硝氯酚是比较理想的驱肝片形吸虫药,3mg/kg量内服对肝片形吸虫成虫有效率为93%~100%。对未成熟虫体,则周龄愈小用量愈大,如4mg/kg量,对8周龄虫体有效率58.4%,12周龄虫体100%;8mg/kg量,对4周龄虫体有效率92.5%,6周龄虫体99.7%,8同龄虫体99.7%;16mg/kg则对4周龄虫体100%有效。有人对硝氯酚进行广泛的临床试验,12周龄虫体有效量为2.7mg/kg(治疗安全指数4.4);6周龄虫体为6mg/kg(治疗安全指数2.0);4周龄虫体为8mg/kg(治疗安全指数1.5)。根据上述试验,证明氯硝酚对未成熟虫体的有效剂量,其安全范围很低,实际上,8mg/kg量已能使羊产生不良反应,故对未成熟虫体无临床实用意义。(2)牛硝氯酚对牛肝片形吸虫的驱除作用与羊肝片形吸虫相似。3mg/kg量对成年黄牛肝片形吸虫成虫灭虫率为98.74%。对犊牛成虫灭虫率仅为76%~80%。水牛内服1~3mg/kg也有极佳疗效,但3mg/kg量对牦牛无效,10~12mg/kg量驱虫率达100%。驱除肝片形吸虫童虫需用16~20mg/kg剂量,但此时牛已出现中毒而无实用意义。某些临床试验认为,硝氯酚对前后盘吸虫移行期幼虫可能有些作用。因为患畜用药后体况明显改善。(3)猪3~8mg/kg量内服,对肝片形吸虫成虫驱除率几近100%,而且动物耐受良好。
【药物相互作用】(1)硝氯酚配成溶液给牛灌服前,若先灌服浓氯化钠溶液,能反射性使食道沟关闭,使药物直接进入皱胃,虽增强驱虫效果,但同时亦因增加了毒、副作用的发生率,而不宜采用。(2)硝氯酚中毒时,禁用钙剂静注。
【注意】(1)治疗量对动物比较安全,过量引起的中毒症状(如发热、呼吸困难、窒息),可根据症状,选用安钠咖、毒毛旋花子苷、维生素C等治疗。(2)硝氯酚注射液给牛、羊注射时,虽然用药更方便,用量更少,但由于治疗安全指数仅为2.5~3,用时必需根据体重精确计量。以防中毒。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重黄牛3~7mg水牛1~3mg羊3~4mg皮下、肌内注射一次量每1kg体重牛、羊0.6~1mg
【制剂与规格】硝氯酚片0.1g硝氯酚注射液(1)2mL:80mg(2)10mL:400mg