硝碘酚睛
Nitroxinil
【性状】本品为淡黄色粉末,无臭或几乎无臭。本品在乙醚中略溶,在乙醇微溶,在水中不溶,在氢氧化钠溶液中易溶。
【药理】(1)药效学硝碘酚腈是国外传统使用的杀片形吸虫药。硝碘酚腈的抗吸虫作用机理,是阻断虫体的氧化磷酸化作用,降低ATP浓度,减少细胞分裂所需能量而导致虫体死亡。(2)药动学硝碘酚腈给牛、羊内服后,在瘤胃内降解而失去部分活性,由于注射给药吸收良好,杀虫效果更佳,而目前多采用注射法给药。吸收后药物排泄缓慢,经尿、粪排泄长达3l天。
【用途】(1)牛硝碘酚睛对牛肝片形吸虫有良好效果,10mg/kg量皮下注射,可使粪便虫卵转阴,并显著改善临床症状。对大片形吸虫亦有100%疗效。对肝片形吸虫未成熟虫体效果较差,必须加大剂量,20mg/kg量,对4周、5周、6周、7周和8周龄虫体灭虫率分别为78%、78%、89%、73%和95%。但此剂量已能使部分动物出现不良反应,而不宜推广应用。另有报道,间隔一月,二次用药,对牛胰阔盘吸虫病亦有良好效果。有人用出治疗牛副丝虫病,亦获较好效果。(2)羊硝碘酚腈对羊肝片形吸虫作用与牛相似。10mg/kg皮下注射对肝片形吸虫成虫有效率93.15%;20mg/kg量对4~7周龄虫体灭虫率均在80%左右,对8周龄虫体有效率95%,上述用量对大片形吸虫成虫驱虫率达100%。据人工感染肝片形吸虫绵羊的安全对照试验表明:驱除12周龄虫体有效量为6.7mg/kg(治疗安全指数6.0),6周龄虫体为13.5mg/kg(3.0),4周龄虫体为30mg/kg(1.3)。10mg/kg量皮下或皱胃内注射,不仅对捻转血矛线虫有98%灭虫率,而且对伊维菌素、苯并咪唑类有耐药性的捻转血矛线虫也有99%以上驱杀率。(3)猪肝片形吸虫病患猪,皮下注射10mg/kg,用药后粪便虫卵检出率全部转阴。
【药物相互作用】注射液不能与其他药物混和,以免产生配合禁忌。
【注意】(1)本品安全范围较窄,过量常引起呼吸增快,体温升高,此时应保持动物安静,并静脉注射葡萄糖生理盐水。(2)注射液对局部组织有刺激性,犬的反应最为严重,除半数以上出现严重局部反应外,甚至引起肿疡。(3)本品排泄时,能使乳汁及尿液染黄,应注意垫料的及时更换;此外,药液亦能使羊毛、毛发染黄,故注射时应防止药液泄漏。(4)休药期,牛、羊、猪60天,泌乳动物禁用。
【用法与用量】皮下注射一次量每1kg体重牛、羊、猪10mg
【制剂与规格】硝碘酚腈注射液(1)100 mL:25g(2)250mL:62.5g