氯氰碘柳胺钠
Closantel Sodium
【性状】本品为浅黄色粉末;无臭;无异味。本品在乙醇、丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在水或氯仿中不溶。
【药理】(1)药效学氯氰碘柳胺钠与碘醚柳胺同属水杨酰苯胺类化合物,是较新型广谱抗寄生虫药,对牛、羊片形吸虫、胄肠道线虫以及节肢类动物的幼虫均有驱杀活性。代谢研究证实,本品也是由于增加寄生虫线粒体渗透性,通过对氧化磷酸化的解偶作用而发挥驱杀作用。(2)药动学牛、羊内服10mg/kg量,8~24h血药峰值为45~55μg/mL与注射5mg/kg剂量的浓度近似。内服吸收较少,吸收后氯氰碘柳胺与血浆蛋白(主要是白蛋白)广泛结合(>99%),因而半衰期长达14.5天,由于药物长期滞留,有助于预防绵羊血矛线虫感染的作用长达60天,同时亦增强对进入胆管刚成熟肝片形吸虫的杀虫效果。药物主要经粪便排泄(80%),不足0.5%的药物经尿排出体外。
【用途】氯氰碘柳胺钠主要用于牛、羊杀肝片形吸虫药。内服10mg/kg对肝片形吸虫成虫和8周龄虫体驱除率超过92.8%,对6周龄肝脏移行期未成熟虫体效果差(70%~77%)。绵羊一次内服15mg/kg或肌内注射7.5mg/kg对大片形吸虫8周龄未成熟虫体亦有良效(94.6%~97.7%)。本品对前后盘吸虫无效。对多数胃肠道线虫,如血矛线虫、仰口线虫、食道口线虫,5~7.5mg/kg剂量,驱除率均超过90%。羊捻转血矛线虫虽然也能对本品产生耐药性,但应用本品对各种耐药虫株(如耐伊维菌素、耐左旋咪唑、耐苯并咪唑类等)亦有良效。2.5~5mg/kg量,对1、2、3期羊鼻蝇蛆均有100%杀灭效果;对牛皮蝇3期幼虫亦有较好驱杀效果。
【注意】(1)注射剂对局部组织有一定的刺激性。(2)休药期,牛、羊28天,乳废弃时间28天。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重牛5mg羊10mg皮下注射一次量每1kg体重牛2.5mg羊5mg
【制剂与规格】氯氰碘柳胺钠大丸剂500mg氯氰碘柳胺钠混悬液1000mL:50g氯氰碘柳胺钠注射液250mL:12.5g