硫胂铵钠
Thiacetarsamide Sodium
【性状】本品为白色或微黄色粉末;易溶于水,水溶液性质稳定。
【药理】硫胂铵钠为三价有机胂化合物,目前仍是美国FDA惟一批准用于杀犬恶丝虫成虫的胂制剂。硫胂铵钠分子中的胂能与丝虫酶系统的巯基结合,破坏虫体代谢,而出现杀虫作用。
【用途】硫胂铵钠主用于犬恶丝虫成虫杀灭药,通常对微丝蚴无效。在4次静脉注射硫胂铵钠后,通常在5~7天内(有时甚至14天)成虫死亡,垂死或已死亡的成虫被血流冲至肺动脉分支内,特别在膈叶的动脉分支上,在此后2~3月内,死虫在该处被吞噬。由于被吞噬的全部或部分虫体的栓塞碎片对动物存在潜在的威胁,因此,在治疗后两周内务必使动物绝对安静,此后的两周也只能轻微活动,否则则出现严重致死反应。用药后动物体温升高和咳嗽是肺部栓塞所引起的必然反应。硫胂铵钠治疗后的动物死亡率,通常与患丝虫病的轻重程度有关,无症状患犬,几乎无一死亡;症状轻微犬,可能有3%~5%死亡率,已出现腹水症状等恶病质犬,死亡率甚至可达50%。
【注意】(1)本品毒性较大,属肝毒、肾毒药物,肝、肾功能不全动物禁用。在用药过程中,必须对肝、肾功能进行监测,并注意临床观察,如心、肝功能正常,食饮微良好,无黄痘、尿液澄清时,才能继续用药。(2)用药后如出现持续呕吐,黄疸或橙色尿等砷中毒症状时,应停止给药,通常于8周后,肺、肾功能正常时,再继续进行治疗。若中毒反应严重,可用二硫基丙醇解毒。(3)注射液对局部组织刺激性极强,静脉注射时如漏出血管外,能使局部炎性肿胀甚至组织坏死,通常注入糖皮质激素有助于炎症的减轻。
【用法与用量】静脉注射一次量每1kg体重犬2.2mg一日2次连用2天
【制剂与规格】硫胂胺钠注射液(1)10mL:100mg(2)50mL:500mg