枸橼酸乙胺嗪
Diethylcarbamazine Citrate
【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭、味酸苦;微有引湿性。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。
【药理】(1)药效学乙胺嗪为哌嗪的衍生物,对网尾线虫、原圆线虫、后圆线虫、犬恶丝虫以及马、羊脑脊髓丝状虫均有防治作用。乙胺嗪对易感微丝蚴有两种作用,一是抑制肌肉活动,使虫体固定,这可能是由药物的过度极化作用,促使虫体脱离原寄居部位。二是改变微丝蚴体表膜,使之更易遭受宿主防御功能的攻击破坏。乙胺嗪对成虫的杀灭机制还不太清楚。(2)药动学乙胺嗪内服后迅速由胃肠遭吸收,3h后血药达峰值,48h后血药降至零,药物吸收后广泛分布于所有组织器官(脂肪例外),乙胺嗪主经肾脏排泄,内服后24h内约有70%经尿排泄,其中以原型排泄的10%~25%,其余均以含哌嗪环的代谢物形式排出。
【用途】
(1)肺线虫乙胺嗪对牛、羊阿尾线虫,特别是成虫驱除效果极佳。因此适用于早期感染,但通常必需每天一次,连用3天。对羊原圆线虫和猪后圆线虫也有一定效果。
(2)脑脊髓丝状虫乙胺嗪对马、羊脑脊髓丝状虫有良好效果,但必需连用5天。
(3)犬恶丝虫犬恶丝虫成虫主要寄生于犬右心室和肺动脉的圆锥内,受精的雌虫向血液排出的微丝蚴,被蚊虫叮吮后,在蚊虫马氏管内约经两周发育成第3期感染性幼虫,当蚊虫再次吮血时,感染性幼虫即传给终末宿主,经两周发育由第3期蜕皮成第4期感染性幼虫,再经数月发育成第5期童虫。由感染性幼虫发育成成虫,需6~9个月时间。乙胺嗪是传统的犬恶丝虫预防药,虽不能杀死成虫,但对感染性第3期,第4期幼虫有特效,因此,国外有专用制剂,每日以低剂量(6.6mg/kg)长期,连续内服具有明显预防效果。在犬恶丝虫病流行地区,在用乙胺唪前,必须先用杀成虫药和杀微丝蚴药。
(4)蛔虫犬猫一次内服大剂量(50~100mg/kg)才能驱除蛔虫,但此时已出现不良反应。因此临床实用意义不大。
【注意】
(1)由于个别微丝蚴阳性犬,应用乙胺嗪后会引起过敏反应,甚至致死,因此微丝蚴阳性犬,严禁使用乙胺嗪。
(2)为保证药效,在犬恶丝虫流行地区,在整个有蚊虫季节以及此后两个月内,实行每天连续不断喂药措施(6.6mg/kg),每隔6个月检查一次微丝蚴,若为阳性,则停止预防,重新进行杀成虫,杀微丝蚴措施。
(3)驱蛔虫,大剂量喂服时,常使空腹的犬、猫呕吐,因此,宜喂食后服用。因药物对蛔虫未成熟虫体无效,10~20天后再用药一次。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重马、牛、羊、猪20mg犬、猫50mg
【制剂与规格】枸橼酸乙胺嗪片(1)50mg(2)100mg