枸橼酸托瑞米芬

枸橼酸托瑞米芬Juyuansuan TuoruimifenToremifene Citrate

C₂₆H₂₈ClNO·C₆H₈O₇ 598.10
本品为2-[4-[（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-丁稀基]苯氧基]-N，N-二甲基乙胺枸橼酸盐。按干燥品计算，含C₂₆H₂₈ClNO·C₆H₈O₇不得少于98.5%。
【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在甲醇或乙醇中微溶，在丙酮中极微溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。
熔点 本品的熔点（通则0612）为159～163℃，熔融同时分解。
吸收系数 取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在237nm的波长处测定吸光度，吸收系数（） 为335～356。
【鉴别】 （1）取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在237mn的波长处有最大吸收，在221nm的波长处有最小吸收。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集795图）一致。
（3）本品显枸橼酸盐的鉴别反应（通则0301）。
【检查】 有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512），用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-三乙胺（930：69：1）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按托瑞米芬峰计算不低于1500。精密量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
E-异构体 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含2.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512），用三十碳烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.5%三乙胺溶液（用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈-四氢呋喃（55：40：5）为流动相；检测波长为240nm。取枸橼酸托瑞米芬异构体混合物（约含E、Z异构体各50%）适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含1mg的溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。出峰顺序依次为E、Z异构体，两峰之间的分离度应符合规定。精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液中E-异构体的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】 取本品约0.45g，精密称定，加冰醋酸50ml溶解加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L） 滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于59.81mg的C₂₆H₂₈ClNO·C₆H₈O₇。
【类别】 抗肿瘤药。
【贮藏】 密封保存。
【制剂】 枸橼酸托瑞米芬片
附：
E-异构体

C₂₆H₂₈ClNO·C₆H₈O₇ 598.10
N，N-二甲基-2-[4-[（E）-4-氯-1，2-二苯基-1-丁烯基]苯氧基]乙胺枸橼酸盐