苯巴比妥
Phenobarbital
【性状】白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦;饱和水溶液显酸性反应。本品在乙醇或乙醚中溶解,在氯仿中略溶,在水中极微溶解;在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。
【药理】(1)药效学本品为长效巴比妥类药物,具有抑制中枢神经系统作用,尤其是大脑皮层运动区。本品在低于催眠剂量时即可发挥抗惊厥作用。本品抑制脑干网状结构上行激活系统,减少传入冲动对大脑皮层的影响,同时促进大脑皮层抑制过程的扩散,减弱大脑皮层的兴奋性,产生镇静、催眠作用。加大剂量,能使大脑,脑干与脊髓的抑制作用更深,骨骼肌松弛,意识及反射消失,直至抑制延髓生命中枢,引起中毒死亡。本品对丘脑新皮层通路无抑制作用,不具镇痛效果。当高于一般治疗量时苯巴比妥可抑制神经元持续性放电,被认为是抗癫痫作用的药理基础。本品与解热镇痛药合用,可增强其镇痛作用。(2)药动学内服易吸收,钠盐肌注易吸收。广泛分布于组织及体液中,其中以肝、脑最多。脂溶性低,脂水分配系数为3,进入中枢神经系统较慢,药效维持时间长。犬内服苯巴比妥,生物利用度可达90%,4~8h达到峰浓度。血浆蛋白结合率为40%~50%,在犬体内半衰期为37~75h。本品为肝微粒体酶诱导剂,可促进本身及其他药物在肝脏中的转化。
【用途】临床上多用于缓解脑炎、破伤风、高热等疾病引起的中枢兴奋症状及惊厥;解救中枢兴奋药中毒;或与解热镇痛药配伍应用等,还可用作犬、猫的镇静药。
【注意】(1)过量抑制呼吸中枢时可用安钠咖、戊四氮、尼可刹米、印防己毒素等中枢兴奋药解救。(2)内服中毒的初期,可用1:2 000高锰酸钾溶液冼胃,并碱化尿液以加速本品的排泄。(3)短时间内不宜连续用药。(4)肝肾功能障碍的患畜慎用。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重犬、猫6~12mg
【制剂与规格】苯巴比妥片(1)15mg(2)30mg(3)100mg