吡喹酮
Praziquantel
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦。本品在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在水或乙醚中不溶。
【药理】（1）药效学吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药，目前广泛用于世界各国。吡喹酮能使宿主体内血吸虫（包括日本分体血吸虫、曼氏分体血吸虫、埃及分体血吸虫）向肝脏移动，并在肝组织中死亡。此外，对大多数绦虫成虫及未成熟虫体均有良效。加之，对动物毒件极小，是较理想的抗寄生虫药物。近有试验证实，吡喹酮能被绦虫和吸虫迅速吸收，首先使寄牛虫发生瞬间的强直性收缩，然后使合胞体外皮迅速空泡形成，并逐渐扩大，最终表皮糜烂，终至溶解。当试管内药物浓度达到治疗血清浓度（约0.3μg/mL）后30s即发生上述现象，但在体内则需15min。皮层的空泡形成，绦虫仅发生于虫体前端部位，而吸虫则发生于全部体表外皮，空泡形成只发生于合胞体层，随时间延长而扩大病变范围。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主免疫攻击，促使虫体死亡。除上述原发性变化外，吡喹酮还能引起继发性作用，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，以致葡萄糖的摄取受阻，内源性糖原耗竭。此外，吡喹酮尚可抑制虫体的核酸与蛋白质合成。（2）药动学多种动物应用吡喹酮的研究表明：内服后几乎全部迅速由消化道吸收。血药峰值时间：小鼠为5分钟，大鼠为15～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血脑屏障，且能进入犬的胆汁。吡喹酮在动物组织器官内的广泛分布，奠定了对寄生于宿主各器官内（肌肉、脑、腹膜腔、胆管和小肠）的绦虫幼虫和成虫的有效杀灭作用的基础。吡喹酮主要在肝脏中迅速代谢灭活，如给大鼠内服300mg/kg药量，肝门静脉药物浓度为21.2μg/mL，而末梢血液为6.2μg/kg，证明了吡喹酮存肝脏中迅速代谢灭活。以同样剂量肌肉或皮下注射，血浆中药物浓度维持时间更长，据大鼠、犬、恒河猴的试验表明，在24h内约有80%14C-标记的吡喹酮灭活代谢产物经尿排泄。对犬的排泄半衰期约3h，极少量（犬、小鼠为0.3%，绵羊为0.1%）原型药物经屎和粪便排泄。
【用途】
（1）羊吡喹酮对绵羊、山羊大多数绦虫均有高效，10～15mg/kg剂量对扩展莫尼茨绦虫、贝氏莫尼茨绦虫、球点斯泰绦虫和无卵黄腺绦虫均有100%驱杀效果。对矛形双腔吸虫、胰阔盘吸虫、绵羊绦虫需用50mg/kg量才能有效。对细颈囊尾蚴应以75mg/kg，连服3天，杀灭效果100%。吡喹酮对绵羊、山羊日本分体吸虫有高效，20mg/kg量灭虫率接近100%
（2）牛10～25mg/kg日量，连用4天，或一次内服50mg/kg，对牛细颈囊尾蚴有高效。据国内实践经验证明，吡喹酮对耕牛血吸虫病有高效，如人工感染尾蚴的水牛（25mg/kg），黄牛（30mg/kg）内服吡喹酮后，灭虫率分别为99%和95%～99%。有人试用第三胃注入15mg/kg量，直至用药后30天，粪便转阴率，均为100%。
（3）犬、猫2.5～5mg/kg量内服或皮下注射，对犬豆状带绦虫、犬复孔绦虫、猫肥颈带绦虫、乔伊绦虫（Joyeuxiella pasqualei）几乎100%有效；对细粒棘球绦虫、多房棘球绦虫需用5～10mg/kg剂量，始能驱净虫体。对1～14日龄幼虫应用更高剂量。对孟氏迭宫绦虫、宽节裂头绦虫必须按25mg/kg日量，连能2天。吡喹酮对犬卫氏肺吸虫亦有良效，一次应用50mg/kg或100mg/kg，有效率分别为67%～100%和99%～100%，但如按25mg/kg连用3天，有效率几近100%。
（4）猪吡喹酮对猪细颈囊尾蚴有较好效果，如以10mg/kg量，连用14天，可杀灭大多数虫体；若以50mg/kg量，应用5天，则灭虫率达100%。有人以人工感染血吸虫尾蚴的猪进行治疗试验，按30mg/kg量内服吡喹酮，其灭虫率接近90%。
（5）禽以10～20mg/kg量一次内服，对鸡有轮赖利绦虫、漏斗带绦虫和节片戴文绦虫驱虫率接近100%。对鹅、鸭矛形剑带绦虫、斯氏双睾绦虫、片形皱缘绦虫、细小匙沟绦虫、微细小体钩绦虫和冠状双盔绦虫亦有高效，10～20mg/kg量，药效接近100%。
【注意】（1）本品毒性虽极低，但高剂量偶可使动物血清谷丙转氨酶轻度升高现象。治疗血吸虫病时，个别牛会出现体温升高，肌震颤和瘤胃膨胀等现象。（2）大剂量皮下注射时，有时会出现局部刺激反应。犬，猫出现的全身反应（发生率为10%）为疼痛、呕吐、下痢、流诞、无力、昏睡等现象，但多能耐过。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重牛，羊、猪10～35mg犬、猫2.5～5mg禽10～20mg吡喹酮注射液皮下、肌内注射一次量每1kg体重犬、猫0.1mL（5.68mg）
【制剂与规格】吡喹酮片（1）0.2g（2）0.5g吡喹酮注射液（1）10mL：0.568g（2）50mL：2.84g