盐酸普鲁卡因
Procaine Hydrochloride
【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感。在水中易溶。在乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在乙醚中几乎不溶。
【药理】(1)药效学盐酸普鲁卡因皮下注射后,游离出的普鲁卡因阻断用药局部的神经冲动的传导,故具有良好的局麻作用,用药后1~3min即可出现麻醉作用。对皮肤、黏膜的穿透力较弱,不适合表面麻醉。(2)药动学普鲁卡因从注射部位吸收迅速,吸收后大部分与血浆蛋白结合,未与血浆蛋白结合的游离药物迅速地被血浆中的假性胆碱酯酶水懈,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,从尿中排出。由于药物在注射部位很快被吸收和代谢,故普鲁卡因的作用时间较短,只有0.5~1h左右。
【用途】主要用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和神经封闭。
【药物相互作用】本品在体内的代谢产物对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者能竞争性地对抗磺胺药的抗菌作用,后者能增强洋地黄的抑制心肌的传导作用。故不应与磺胺药和洋地黄合用。
【注意】(1)本品一般不引起毒性反应,但剂量过大或静脉注射时可引起中枢神经系统先兴奋,表现为出汗、脉速、狂躁、惊厥,然后转为抑制。动物中,马对普鲁卡因比较敏感。(2)中毒时应进行对症治疗。
【用法与用量】浸润麻醉,封闭疗法0.25%~0.5%浓度传导麻醉小动物用2%的浓度,每个注射点为2~5mL,大动物用5%的浓度,每个注射点为10~20mL硬膜外麻醉2%~5%溶液马、牛20~30mL静脉注射马、牛0.5~2g猪、羊0.2~0.5g用生理盐水配成0.25%~0.5%溶液
【制剂与规格】注射用盐酸普鲁卡因(1)0.15g(2)1g盐酸普鲁卡因注射液(1)2mL:40mg(2)5mL:0.15g(3)1OmL:0.3g(4)50mL:1.25g(5)50mL:2.5g