油制普鲁卡因青霉素注射液
Injectio Benzylpenicillini Procainici Oleosa
本品系普鲁卡因青霉素与精制并灭菌的花生油或麻油及单元硬脂酸铝混合制成的白色或带微黄色的混悬液。含青霉素的效价应为标示量的90～110%。
常用制品：10ml内含300万单位。
【原料与用量】
普鲁卡因青霉素G 3亿单位
单元硬脂酸铝 2%
注射用中性油加至 1000 ml
【制法】 1.将中性花生油或麻油，经G3干燥垂熔玻璃漏斗过滤，然后移置干热灭菌器中加热至160～170℃之间，灭菌一小时后，取出放冷至60～80℃以下，与以油浸泡的单元硬脂酸铝配成8%油胶，并加温至120℃（温度应逐渐升高，并不得超过132℃以免单元硬脂酸铝炭化），保持1小时，再稀释至2%，油胶稀释不宜太快，以防结块，用60号绢筛抽滤，检验合格后备用。
2.配液：按处方称取普鲁卡因青霉素和单元硬脂酸铝油胶于搅拌器中充分搅匀，再在胶体磨中磨细至合格，经64号纱绢抽滤以除去异物。然后将滤液静置24小时，待易沉淀物（为未搅匀的单元硬脂酸铝等）沉淀凝结后，即可分装。
3.分装：将混悬液分装于已灭菌的玻璃瓶中，每瓶 10.75 ml，立即盖橡皮塞，扎盖。
4.灯检：将成品在检查灯下抽去带异物、破损及装量不足的制品。
【作用与用途】本品适用于一切青霉素之适应症。吸收缓慢，效用持久。
【用法与用量】使用前必须摇匀，如因天气寒冷，可先用50℃以下的热水温热并充分摇匀后抽取之。所用注射器及针头应避免被水或酒精所湿。本品限深部臀肌注射，勿误入血管或脂肪层。一次300000～600000单位。
【贮藏】贮于阴凉干燥处，但勿冷藏。
【注解】
1.普鲁卡因青霉素为首先采用的一种“不溶性青霉素”，供配制延效的青霉素注射剂，因其微溶于水，故采用中性油作基质制成混悬液，以增加其稳定性，并能延缓吸收以达延效作用。本品肌内注射后，在血液中能维持有效浓度24～28小时，如另加油量2%的单硬脂酸铝，则注射一次，可维持有效浓度（0.03单位/ml血液）达72～96小时之久，单硬脂酸铝在本品中除有廷缓吸收作用外，并能使混悬液制成所谓“触变胶体”，静置时为凝胶，以避免微粒的沉降或凝聚，临用时加以振摇，则转变为溶胶（具有一定的流动性）以便于用注射器抽取。
2.普鲁卡因青霉素结晶的形态和颗粒大小，对本品的质量及临床应用影响很大。混悬液中结晶颗粒的大小与吸收的速度有关，颗粒愈细则吸收愈速，但为了延缓吸收作用使颗粒过于粗大，亦不相宜，因大颗粒的混悬液，不仅抽取或注射时会堵塞针头，且注射后局部疼痛，故中国兽药典规定，照抗菌素检定暂定规定的方法检查，含5μ以下的颗粒不得少于 65%，最大的颗粒不得超过 50μm。
3.利用高分子物质作为结晶辅助剂，能得到形态与大小适宜的结晶。 如用甲基纤维素，系取盐酸普鲁卡因 0.1克分子量溶于 50 mll%的甲基纤维素水溶液中，加入青霉素G钠 0.1克分子量溶于 500ml1%的甲基纤维素水溶液，即析出适宜的普鲁卡因青霉素结晶，滤过，洗涤后干燥，用此结晶制成的混悬液注射时不阻塞针头。另一种方法用羟乙基乙基纤维素（EthylhydrxyethylCellulose）在结晶过程中能使针状结晶凝聚成大小与形状适宜的晶体。用超声波振动的方法亦能制得颗粒的直径为5～15μ的结晶。
4.普鲁卡因青霉素的吸收由于使用含2%单硬脂酸铝的油性凝胶基质而延缓，并认为普鲁卡因青霉素的粒子如小于5μm吸收比大的粒子更慢。
5. 在非水性溶媒配制的普鲁卡因青霉素注射液中加入普鲁卡因碱以增加其稳定性。如：3.33%普鲁卡因青霉素，2%普鲁卡因碱，加聚乙二醇（PEG）至100%（由PEG300 25%，PEG 400 25%， PEG 100050%组成）。该制品比不加入普鲁卡因碱的稳定得多。在4℃贮存时，在相同的时间内含普鲁卡因碱的只损失效价22.5%，而不加普鲁卡因碱的则损失效价80%。