| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 麻醉药及麻醉辅助用药物\局部麻醉药 |
| 英文名： | Procaine |
| 汉语拼音 | |
| 别名： | Novocaine |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其盐酸盐，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。熔点：154-157℃，能溶于1份的水，pH3.5-5.0，其水溶液在碱性时不稳定，易分解失效。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 普鲁卡因麻醉强度低，作用时效短，弥散能力差，常用于局都浸润和神经阻滞麻醉，也可用于脊麻。 |
| 方解 | |
| 药理作用 | 普鲁卡因是短效酯类局麻药，作用于外周神经可产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散的方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，动作电位降低，不应期延长，随浓度的增加，神经细胞完全丧失兴奋性和传导性，传递信息的功能则被阻断。普鲁卡因脂溶性低，穿透能力弱，麻醉强度低，作用时效短。 普鲁卡因从注射部位吸收或直接血管内注药，可透过血脑屏障到达中枢，对中枢神经既有兴奋也有抑制作用，其作用与血药浓度直接相关。 普鲁卡因对心血管系统的作用较对中枢系统的作用弱，小量时仅心率增快、血压轻度降低，剂量加大或意外注入血管达毒性浓度时才发生明显的心脏毒性作用，直接抑制心肌，使心肌收缩力降低，每搏输出量减少，最后可因泵衰竭而心搏停止。对心肌传导组织也有抑制作用，低浓度有抗心律失常作用，中毒剂量时，可抑制窦房结起搏功能、抑制房室传导和束枝传导功能。对周围血管有直接扩张作用。 血药浓度在不引起惊厥范围内，对潮气量、每分通气量、PaO2、PaCO2、血氧饱和度及pH值都无明显影响，惊厥发生时，临床可见呼吸抑制或暂停，惊厥一旦停止，呼吸亦恢复。因此，普鲁卡因本身不足以引起呼吸中枢功能的显著改变。 |
| 体内过程 | 普鲁卡因在注药部位首先被神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式进行。当核心部位的药物浓度达最低麻醉浓度时，整个神经麻痹。药物由血液吸收的速率受多种因素的影响，如注药部位、剂量、是否加用血管收缩药等。普鲁卡因主要由血浆假性胆碱酯酶水解。代谢产物对氨苯甲酸多由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出。肝功能严重受损、严重贫血或营养不良者，血浆内假性胆碱酯酶水平低下，使水解代谢速率降低，易发生毒性反应。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：2ml：40mg，10ml：100mg，20ml：50mg，20ml：100mg。 注射用盐酸普鲁卡因：150mg/支。1ml：20mg。 |
| 用法用量 | 局部浸润麻醉用0.25%-0.5%溶液；神经传导阻滞用1%-2%溶液，一次不超过1克；蛛网膜下腔阻滞一次不超过0.15g。 |
| 不良反应 | 单位时间内用药过量或意外血管内注药，可产生毒性反应。毒性反应可有兴奋型和抑制型两类。兴奋型的临床表现为精神紧张、多语好动、心率轻度增快。较重时有呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀甚至肌肉震颤直至惊厥，因呼吸肌痉挛而呼吸停止。心律因缺氧而紊乱，最终呼吸心搏停止。抑制型可表现为淡漠、嗜睡或神志消失，较重时呼吸浅慢、间歇呼吸、脉搏徐缓、血压下降、最终心搏停止。此类型虽少见，但易被忽视或误诊，后果往往比兴奋型更严重。 普鲁卡因偶有过敏反应，有认为其代谢产物对氨苯甲酸有成为过敏原的可能，病人再次使用可引起极严重反应，属抗原抗体反应。皮肤试验伪阳性率达40%，临床遇有过敏体质者应改用其它局麻药。偶见普鲁卡因高敏反应和特异反应。临床常用剂量和浓度对神经无毒性作用。 |
| 注意事项 | 普鲁卡因毒性虽小，但浓度增大毒性增大。常规剂量未必能保证不发生毒性反应，所以应提高对毒性反应的警惕性和复苏设备的准备。严重毒性反应后应监测体温，以防发生中枢性高热。对普鲁卡因有过敏史者应禁用。 |
| 贮藏 | 遮光，密闭保存。 |
| 备注 |