盐酸普鲁卡因注射液
Injectio Procaini Hydrochloridi
本品为盐酸普鲁卡因的灭菌水溶液。含盐酸普鲁卡因（C19H20O2N2·HCl）应为标示量的95～105%。
常用制品:（1）1ml内含0.02 g；（2）2 ml内含0.04 g；（3）5 ml内含0.050 g或0.1 g；（4）10 ml内含0.025g ；（5）10 ml内含0.05 g。
【原料与用量】
浓度 0.25% 0.5% 1% 2% 5%
盐酸普鲁卡因 2.5g 5g 10g 20g 50g
氯化钠 8.0g 7.5g 6.4g 4.3g -
注射用水加至 1000 ml 1000ml 1000 ml 1000ml 1000ml
【制法】取盐酸普鲁卡因、氯化钠溶于注射用水约900 ml中，以0.1N盐酸调节pH值4.2～4.4，加注射用水至全量，搅匀，过滤，灌封，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
【作用与用途】本品为局部麻醉药，用于封闭疗法、笈润麻醉、传导麻醉及腰椎麻醉。
【用法与用量】封闭疗法用0.25～0.5%溶液，注射于与病变有关的神经周围。浸润麻醉用0.25～0.5%溶液，每小时不超过0.75 g。传导麻醉用1～2%溶液，每次不超过1.0%。腰椎麻醉用5%溶液，一次剂量0.1～0.15g，不宜超过0.2g，约可麻醉1小时，用于腹部以下需时不长的手术。
【贮藏j避光保存。
【注解】
1.盐酸普鲁卡因为白色细微的针状结晶或白色结晶性粉末，无嗅，味苦，对舌有咸麻感。1 g能溶于水1 ml、乙醇15 ml、无水乙醇30 ml中，微溶于氯仿，难溶于乙醚中，其2%水溶液pH值5.0～6.5。5.05%溶液为等渗液。
普鲁卡因的结构式如下：
2.盐酸普鲁卡因水溶液不稳定，易发生水解，其反应式如下：
水解反应受溶液pH值影响很大，属于酸碱催化反应，在pH2.3以上为OH－催化，pH 2.3以下为H＋催化。据化学动力学研究证明，盐酸普鲁卡因水溶液景稳定pH值为3.4。在生产上盐酸普鲁卡因注射液控制pH4.2～4.4，灭菌后由于水解产生对氨基苯甲酸，使溶液pH值下降，但不低于3.4。盐酸普鲁卡因注射液pH值，各国药典有不同的规定，但其低限都在3.4左右。
除pH值外，加热亦能促进盐酸普鲁卡因的水解。有人研究指出，盐酸普鲁卡因水溶液在20～70℃时，温度每升高10°，水解速度增加3.1倍。
3.盐酸普鲁卡因注射液通常用100℃30分钟灭菌，温度增高或灭菌时间延长，都会引起注射液变黄。由于盐酸普鲁卡因分子结构中含有伯胺基，水解后产生对氨基苯甲酸，在酸性溶液中加热脱羧生成苯胺，苯胺氧化生成有色物质。
对氨基苯甲酸在pH值6时脱羧最快，故本品pH值不能超过6。光线以及锦、铁、镉、钴等金属离子能促进其氧化。
4.盐酸普鲁卡因（0.25～1%）常与葡萄糖（5%）一起制成注射液，在临床上能强化外科手术的麻醉效果，用于静脉封闭疗法治疗过敏性疾患。但注射液灭菌后发现麻醉效力降低。最初认为是由盐酸普鲁卡因水解所致，但后来有人证实系盐酸普鲁卡因与葡萄糖形成甙。甙的结构如下：
这种甙不具有麻醉作用，但水解后游离出盐酸普鲁卡因仍有麻醉作用。加热能促进甙的形成。除葡萄糖外，乳糖、半乳糖、麦芽糖、链霉素等分子内的醛基也能与盐酸普鲁卡因形成甙。目前临床上是将盐酸普鲁卡因、葡萄糖分别配制注射液，使用前混合。
5.普鲁卡因长效注射液，其处方组成如下：
盐酸普鲁卡因 1%
普鲁卡因盐基 2%
95%乙醇 20%
甘油 20%
注射用水加至 100%
将普鲁卡因盐基加乙醇甘油混合溶媒溶解得溶液（Ⅰ）。盐酸普鲁卡因溶于适量注射用水中得溶液（Ⅱ）。Ⅱ液徐徐加入Ⅰ液中，随加随搅拌，用1 N盐酸调pH值至7.5～8.5，加注射用水至全量，灌封，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
用于面神经痉挛和三叉神经痛的封闭疗法。用于封闭治疗，每次不超过6 ml。
另一种普鲁卡因长效注射液也用于临床，其组成如下：盐酸普鲁卡因20g，盐酸奎宁2.72 g，咖啡因0.72 g，乌拉坦0.56 g，硫脲0.02 g，依地酸钠0.0008 g，无水乙醇40 ml，共制成注射液1000 ml。
另据国外报导，1%盐酸普鲁卡因注射液加1%对氨基苯甲酸钠，能使其局部作用增强10倍，而单独用1%对氨基苯甲酸钠溶液试验，几乎无局麻作用。
6.盐酸普鲁卡因注射液可用几种方法灭菌，最常用的是加热灭菌，如100℃ 30分钟。但有人认为120℃短时间加热灭菌较100℃长时间加热灭菌为好。也有人用过滤灭菌法灭菌。近几年来有人试用γ-射线辐射灭菌。将盐酸普鲁卡因结晶装于安瓿中，用γ-射线2.5 mrad剂量照射灭菌，经检查符合英国药典标准各项规定。10%溶液用同剂量γ-射线灭菌，溶液呈淡黄色，但未测出有分解产物产生，与对照品比较无任何差别。