苯唑西林钠(苯唑青霉素钠)0xacillin Sodium为半合成的耐酸、耐酶的异噁唑类青霉素。【性状】白色粉末或结晶性粉末;无臭或微臭。在水中易溶,在丙酮或丁醇中极微溶解,在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。2%水溶液的pH值为5.0~7.0。【药理】(1)药效学不受青霉素酶水解,对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效,MIC为0.4μg/ml。但对不产酶菌株及A组溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌的抗菌活性比青霉素弱。粪肠球菌对本品耐药。(2)药动学给单胃动物内服后可部分自肠道吸收,食物可降低其吸收速率和数量。肌注后吸收迅速,血浓度于0.5h到达高峰,6h即不能测出。可渗入大多数组织和体液中,犬的Vd为0.3L/kg,在肝、肾、脾、肠、胸水和关节液中可达治疗浓度,腹水中浓度较低。能通过胎盘进人胎畜体内,也可分泌至乳汁中。本品可部分代谢为活性和无恬性代谢物,主要经肾排泄,小量通过胆汁从粪中排出。在肾功能正常的情况下,犬的t1/2β为0.3~0.5h。国内曾报道黄牛、猪肌内注射本品的药动学参数如下:黄牛——tmax0.2lh,t1/2β1.34h,Vd1.56L/kg,[tcp(ther)]6.27h。猪—tmax0.32h,t1/2β0.96h,[tcp(ther)]5.52h。【用途】主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染,如败血症、肺炎、乳腺炎、烧伤创面感染等。【药物相互作用】参见青霉素钠。(1)同其他β-内酰胺类抗生素一样,与氨基糖苷类抗生素混合后,可明显减弱两者的抗菌活性,故不能在同一容器内给药。(2)与氨苄西林或庆大霉素联合用药可相互增强对肠球菌的抗菌活性。(3)在静脉注射液中本品与庆大霉素、土霉素、四环素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺素、戊巴比妥、维生素B族、维生素C等均呈配伍禁忌。(4)与丙磺舒联用可提高和延长本品的血药浓度。【注意】参见青霉素钠。【用法与用量】肌内注射一次量每1kg体重马、牛、羊、猪10~15mg犬、猫15~20mg一日2~3次连用2~3日【制剂与规格】注射用苯唑西林钠(1)0.5g(2)1g注:苯唑西林钠1.05g相当于苯唑西林1g。