氟苯尼考〔氟甲砜霉素〕

氟苯尼考（氟甲砜霉素）Florfenicol为人工合成的甲砜霉素单氟衍生物。【性状】白色或类白色的结晶性粉末；无臭。在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中极微溶解。0.5%水溶液的pH值应为4.5～6.5。【药理】（1）药效学抗菌谱与抗菌活性略优于氯霉素与甲砜霉素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体等均有作用。国外用于牛，对牛呼吸道病病原菌的MIC₅₀与MIC₉₀分别为（μg/mL）：溶血性巴斯德氏菌0.50，1.00；多杀性巴斯德氏菌0.50，0.50；昏睡嗜血杆菌0.25，0.5。对猪胸膜肺炎放线杆菌的MIC为0.2～1.56μg/mL。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、克雷伯氏肺炎菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的MIC均为0.5μg/mL。（2）药动学内服和肌内注射吸收迅速，分布广泛，半衰期长，血药浓度高，能较长时间地维持血药浓度。给犊牛一次肌内注射20mg/kg后，其药动学参数为C_max（μg/mL）3.07（1.43～5.60），t_max（h）3.33（0.75～8.00），t_1/2（h）18.3（8.30～44.0），AUC（μg/min/mL）4 242（3 200～6 250），F（%）78.5（59.3～106），Vd（L/kg）0.77（0.68～0.85）。肌内注射后60h在多数犊牛血清中仍能测到0.19μg/mL的平均浓度。其蛋白结合率在血清浓度为0.5、3.0和16.0μg/mL时分别为12.7、13.2和18.3%。本品口服吸收良好，猪即使在饲喂状况下吸收也较完全。由于胆汁中浓度高，且有较高的内服生物利用度（猪1.09%、犊牛88%、肉仔鸡55%），预示存在肝肠循环。主要经肾排泄，犊牛静脉注射和内服后分别有50%和65%的原药从尿排出。【用途】主用于治疗巴斯德氏菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病。对梭杆菌引起的牛腐蹄病有较好疗效。亦用于敏感菌所致的猪、鸡传染病如猪接触传染性胸膜肺炎等。【药物相互作用】【注意】参见氯霉素和甲砜霉素。（1）本品勿用于哺乳期和孕期的母牛（有胚胎毒性）。（2）本品不引起再生障碍性贫血，但用药后牛可出现短暂的厌食、饮水减少和腹泻等不良反应，注射部位可出现炎症。（3）美国FDA批准的，仅供牛用的注射剂。（4）体药期，注射牛28日。【用法与用量】内服一次量每1kg体重猪、鸡20～30mg一日2次连用3～5日肌内注射一次量每1kg体重牛20mg猪、鸡20～30mg犬、猫20～22mg一日2次连用3～5日【制剂与规格】氟苯尼考注射液2mL：0.6g氟苯尼考散50g：5g