盐酸多西环素(强力霉素)
Doxycycline Hyclate
由土霉素6-位上脱氧而制成的半合成四环素类抗生素。制品为盐酸盐半乙醇半水合物,按无水物计算,含多西环素应为88.0%~94.0%。
【性状】淡黄色或黄色结晶性粉末;无臭,味苦。室温中稳定,遇光变质。在水或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为2.0~3.0。
【药理】(1)药效学抗菌谱基本同土霉素。抗菌活性略强于土霉素和四环素。(2)药动学内服后易于吸收,人的生物利用度为90%~100%,动物资料尚缺。据信在单胃动物中也吸收较快。与四环素或土霉素不同,进食对多西环素的吸收影响小,仅降低20%。多西环素广泛分布于心、肾、肺、肌肉、肠组织、胸水、支气管分泌物、脓液、唾液、关节液、腹水和房水内。多西环素有较高的脂溶性,较之四环素或土霉素更易透入体组织和体液,包括脑脊液、前列腺和眼内。犬的稳态分布容积约为1.5L/kg。不同动物有不同的血浆蛋白结合率,人约25%~93%,犬75%~86%,牛、猪约93%。多西环素的排泄相当独特,主要以非活性形式沿非胆汁途径排入粪便内,即药物在肠组织内以螯合形式部分被灭活,随之排入肠腔。犬约有75%的用药量以此种方式排泄,肾排泄仅占用药量的25%,而胆汁排泄小于5%。犬的血清半衰期约为10~12h。犊牛的药动学数值与之相似,由于经肾排泄不占主要地位,故本品在肾功能损害动物体内不易蓄积。
【用途】适应症同土霉素。尤适用于肾功能减退患畜。
【药物相互作用】
【注意】参见土霉素。(1)犬、猫内服常引起恶心、呕吐,可进食以缓和此种反应。(2)给马静脉注射多西环素,即使低剂量,亦常伴发心脏节律不齐、虚脱和死亡。
【用法与用量】内服一次量每1kg体重猪、驹,犊、羔3~5mg犬、猫5~10mg禽15~25mg一日1次连用3~5日
【制剂与规格】盐酸多西环素片(1)0.05g(2)0.1g