头孢噻吩钠(先锋I)Cefalotin Sodium为半合成的第一代注射用头孢菌素。【性状】白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,易溶于水,微溶于乙醇,在氯仿或乙醚中不溶。10%水溶液的pH值应为4.5~7.0。【药理】(1)药效学为广谱抗生素。但对革兰氏阳性菌活性较强。对革兰氏阴性菌相对较弱。本品对葡萄球菌产生的青霉素酶最为稳定,其对敏感革兰氏阳性菌的MIC多在0.06~lμg/mL之间。大肠杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、克雷伯氏菌属等革兰氏阴性菌呈中度敏感,而肠杆菌、绿脓杆菌等均高度耐药。(2)药动学口服吸收很差,必须注射才能取得有治疗作用的血药浓度。吸收后部分在肝和肾中代谢为去乙基头孢噻吩,其抗菌活性约为母药的25%。犬和马的药动学参数为:犬Vd0.44L/kg,马Vd0.15L/kg,静脉注射t1/2β0.25h,肌内注射t1/2β0.82h,与马血浆蛋白的结合率约为20%。【用途】主要用于耐青霉素酶金黄葡萄球菌及一些敏感革兰氏阴性菌所引起的呼吸道、泌尿道、软组织等感染及乳牛乳腺炎和败血症等。【药物相互作用】(1)头孢噻吩与下列药物混合有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素、新霉素、盐酸土霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、硫酸黏菌素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氯化钙等。偶然亦可能与青霉素、维生素B族和维生素C发生配伍禁忌。(2)与氨基糖苷类抗生素或呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强效利尿药合用可能增加肾毒性。(3)丙磺舒可降低头孢噻吩的肾清除率,使血药浓度升高。克拉维酸(1或5μg/mL)在体外可使头孢噻吩对55株耐青霉素拟杆菌的MIC降低。克拉维酸也使头孢噻吩对耐头孢噻吩肺炎杆菌的抗菌活性增强。【注意】(1)对头孢菌素过敏动物禁用,对青霉素过敏动物慎用。(2)局部注射可出现疼痛、硬块,故本品应作深部肌内注射;肝、肾功能减退病畜慎用。(3)稀释后的头孢噻吩钠注射液在室温中保存不能超过6h,冷藏(2~10℃)可维持效价48h。头孢噻吩钠1.06g相当于头孢噻吩1g。【用法与用量】肌内或静脉注射一次量每1kg体重马10~20mg犬、猫10~30mg禽100mg一日3~4次【制剂与规格】注射用头孢噻吩钠(1)0.5g(2)1g