本品为(RS)9-氟-5-甲基-1-氧代-6,7-二氢-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪-2-羧酸。按干燥品计算,含C14H12FNO3 不得少于99.0%。
【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭。
本品在二氯甲烷中略溶,在甲醇中微溶,在水中不溶;在氢氧化钠试液中易溶。
【鉴别】(1)取本品与氟甲喹对照品适量,分别加二氯甲烷制成每1ml中含0.5mg的溶液,照薄层色谱(附录33页)试验,吸取上述两种溶液各5μ1,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙醇-浓氨溶液-水(90:5:5)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供视品溶 液所显主斑点位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。【检查】溶液的澄清度与颜色取本品5.0g,加0.5mol/l氢氧化钠溶液溶解并稀释至50ml,溶液应澄清;如显颜色,与橙黄色4号标准比色液(附录91页)比较,不得更深。
有关物质取本品适量,加乙腈使溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙腈定量稀释制成每1ml中含O.0O1mg溶液,摇匀,作为对照溶液。照含量测定下的色谱条件,取对照溶液2μl注人液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰高约为满量程的10%~25%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μ1分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照品溶液主峰面积的2倍(1.0%)。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录78页)。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(附录80页),遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录75页第二法),含重金属不得过百万分之十。【含量测定】照高效液相色谱法(附录36页)测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水-磷酸(35:65:0.5)为流动相;检测波长为248nm。理论板数按氟甲喹峰计算不低于2000。测定法取本品约25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取20μ1注人液相色谱仪,记录色谱图;另取氟甲喹对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。【作用与用途】抗菌药。主要用于革兰阴性菌所引起的急性消化道及呼吸道感染;鱼气单胞菌引起的多种细菌性疾病。
【贮藏】遮光、密闭,在干燥处保存。
【制剂】(1)氟甲喹粉(2)氟甲喹可溶性粉